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BMS-927711 (Rimegepant) CGRP Receptor antagoniste

Name: BMS-927711 (Rimegepant)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6659
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S6659

Le Rimegepant (BMS-927711, BHV-3000) est un antagoniste puissant, sélectif et compétitif du récepteur humain de la calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor avec un Ki de 0,027 nM.

BMS-927711 (Rimegepant) CGRP Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 534.56

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre CGRP Receptor Inhibiteurs	Vazegepant hydrochloride Olcegepant Ubrogepant Atogepant Rat CGRP-(8-37)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	534.56	Formule	C₂₈H₂₈F₂N₆O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1289023-67-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BHV-3000			Smiles	C1CC(C2=C(C=CC=N2)C(C1C3=C(C(=CC=C3)F)F)N)OC(=O)N4CCC(CC4)N5C6=C(NC5=O)N=CC=C6

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (187.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CGRP receptor (Cell-free assay) 0.027 nM(Ki)
In vitro	Le Rimegepant (BMS-927711, BHV-3000) est un antagoniste puissant, sélectif et compétitif du récepteur humain de la calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor avec un Ki de 0,027 nM.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23153230/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06409832	Recruiting	Migraine\|Migraine With Aura\|Migraine Without Aura\|Chronic Migraine	University of Florence\|IRCCS National Neurological Institute C. Mondino Foundation\|Società italiana per lo studio delle Cefalee (SISC)\|Azienda Ospedaliero-Universitaria Consorziale Policlinico di Bari\|Università degli Studi dell''Aquila\|University of Roma La Sapienza\|Azienda Ospedaliero Universitaria Policlinico Modena\|Ospedale di Piove di Sacco\|Azienda Ospedaliero-Universitaria di Parma\|Azienda Ospedaliera S. Maria della Misericordia\|Azienda Ospedaliera Città della Salute e della Scienza di Torino\|Cliniche Humanitas Gavazzeni\|University of Campania Luigi Vanvitelli\|Ospedale di Prato\|Azienda Policlinico Umberto I\|Auxologico San Luca Milano\|ASST Spedali Civili Brescia\|Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta	March 26 2024	--
NCT05888766	Not yet recruiting	Migraine Disorders	University of Roma La Sapienza	July 1 2023	--
NCT05518123	Recruiting	Migraine	Pfizer	November 7 2022	Phase 4
NCT05509400	Recruiting	Migraine	Pfizer	October 18 2022	Phase 4
NCT05399485	Active not recruiting	Migraine	Pfizer	August 9 2022	Phase 3
NCT05262517	Terminated	Temporomandibular Disorders (TMD)	Pfizer	May 5 2022	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):