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Carbamazepine Sodium Channel inhibiteur

N° Cat.S1693

La Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) est un bloqueur de sodium channel avec une IC50 de 131 μM dans les synaptosomes de cerveau de rat.
Carbamazepine  Sodium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 236.27

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.93%
99.93

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 236.27 Formule

C15H12N2O

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 298-46-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC 169864 Smiles C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 47 mg/mL (198.92 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités
Frequently prescribed first-line drug for the treatment of partial and generalized tonic-clonic epileptic seizures.
Targets/IC50/Ki
Sodium channel
131 μM
In vitro
La Carbamazepine inhibe la liaison de la [3H]batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B) à un site récepteur du voltage-sensitive sodium channel avec une IC50 de 131 μM, afin de diminuer l'activation du flux ionique du sodium channel dans les synaptosomes de cerveau de rat. Ce composé réduit l'affinité du récepteur en raison d'un taux accru de dissociation du ligand du complexe récepteur-ligand, sans altérer la capacité de liaison maximale de l'analyse de Scatchard de la liaison de la BTX-B aux synaptosomes, suggérant un mécanisme allostérique indirect pour l'inhibition anticonvulsivante de la liaison de la BTX-B. Il n'altère pas la liaison basale de la 125I-labeled scorpion toxin aux synaptosomes en l'absence de batrachotoxine, mais lorsque la batrachotoxine (1,25 μM) est ajoutée, cette substance chimique inhibe l'augmentation dépendante de la batrachotoxine de la liaison de la scorpion toxin d'une manière concentration-dépendante avec une IC50 de 260 μM médiée au site de liaison de la toxine alcaloïde, dont aucune n'affecte la liaison de la [3H]saxitoxin.
In vivo
La Carbamazepine à 25 mg/kg augmente significativement les niveaux extracellulaires de dopamine striatale et hippocampale (DA), de 3,4-dihydroxyphenylalanine (DOPA), d'acide 3,4-dihydroxyphenylacétique (DOPAC) et d'acide homovanillique (HVA) de manière dose-dépendante, tandis que ce composé à 50 mg/kg diminue significativement les niveaux totaux de DA et DOPA striatale ainsi que de HVA hippocampale, mais n'a aucun effet sur les niveaux totaux de DOPAC et HVA striatales ni sur la DA, la DOPA et le DOPAC hippocampaux. L'administration intrapéritonéale de cette substance chimique (~100 mg/kg) à des rats produit des augmentations significatives des concentrations corticales cérébrales de stéroïdes neuroactifs et de stéroïdes neuroactifs dans le plasma de manière dose et temps dépendante, la DHEA formée à la suite du clivage de la chaîne latérale de la prégnénolone n'étant pas affectée.
Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06357260 Not yet recruiting
Trigeminal Neuralgia
Postgraduate Institute of Dental Sciences Rohtak
April 2024 Not Applicable
NCT06348888 Recruiting
Advanced Non-small Cell Lung Cancer|EGFR Mutation|HER2 Mutation|Healthy Volunteers
Bayer
April 10 2024 Phase 1
NCT06005688 Completed
Healthy Participants
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc.
August 18 2023 Phase 1
NCT05860933 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company|Loxo Oncology Inc.
May 8 2023 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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