Name: Apigenin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2262
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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.73%

99.73

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre P450 (e.g. CYP17) Inhibiteurs	Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
mouse RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of COX2 protein expression in mouse RAW264.7 cells, IC50=0.5 μM
human H295R cells	Function assay			Inhibition of aromatase expressed in human H295R cells, IC50=1 μM
HEK293 FS cells	Function assay			Inhibition of NOX4 expressed in HEK293 FS cells assessed as H2O2 production by H2O2/Tyr/LPO assay, IC50=1.13 μM
human HeLa cells	Function assay			Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM
human MV4-11 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human MV4-11 cells harboring FLT3 mutation after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=2.81 μM
human mast cells	Function assay			Inhibition of SYK in human mast cells assessed as reduction in mast cell degranulation, EC50=3 μM
MDCK cells	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=3.1 μM
human MDA-kb2 cells	Function assay			Antagonist activity at androgen receptor in human MDA-kb2 cells assessed as inhibition of DHT-induced luciferase activity by luciferase reporter gene assay, IC50=5.2 μM
MCF-7 MX cells	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining, IC50=5.9 μM
mouse RAW264.7 cells	Function assay		24 h	Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite accumulation after 24 hrs by Griess reagent method, IC50=6.7 μM
human H9 cells	Function assay		3 days	Antiviral activity against HIV1 3B infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by p24 antigen capture assay, EC50=9 μM
HEK293 cells	Function assay		24 h	Agonist activity at mouse PPARgamma expressed in HEK293 cells co-expressing with Gal4 reporter vector after 24 hrs by dual-luciferase reporter assay, EC50=24.9 μM
mouse 26-L5 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against mouse 26-L5 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=25 μM
human RS4:11 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human RS4:11 cells harboring wild type FLT3 after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=27.9 μM
mouse B16-BL6 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against mouse B16-BL6 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=31.6 μM
human H9 cells	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human H9 cells after 3 days, IC50=35 μM
human HT1080 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 72 hrs by MTT assay, IC
MDCK cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against MDCK cells by MTT assay, CC50=39.59 μM
mouse L929 cells	Function assay		15 mins	Potentiation of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality preincubated for 15 mins before TNFalpha addition measured after 24 hrs by crystal violet staining
human THP1 cells	Function assay	20 uM	1 h	Inhibition of NOX2 in human THP1 cells assessed as downregulation of TPA-induced CD36 mRNA expression at 20 uM incubated for 1 hr prior to TPA challenge measured after 24 hrs by RT-PCR analysis
MDA-MB-231 cells	Function assay	5 uM		Inhibition of PMA-stimulated NF-kappaB signaling (unknown origin) expressed in MDA-MB-231 cells at 5 uM incubated for 16 hrs by luciferase reporter gene assay
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	270.24	Formule	C₁₅H₁₀O₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	520-36-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 54 mg/mL (199.82 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.600mg/ml (5.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (2.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	Much more potent than kaempferol and myricetin in CT-L inhibition.
Targets/IC₅₀/Ki	CYP2C9 2 μM(Ki)
In vitro	Apigenin inhibe la PKC en compétition avec l'adénosine triphosphate (ATP). Ce composé réduit également le niveau de phosphorylation des protéines cellulaires stimulée par le TPA et inhibe l'expression de c-jun et c-fos induite par le TPA. Il exerce un effet de réversion sur la morphologie transformée des cellules NIH3T3 transformées par v-H-ras. Il a été démontré qu'il possède des propriétés antimutagènes dans un contexte de génotoxicité induite par le nitropyrène dans des cellules ovariennes de hamster chinois. Ce produit chimique supprime l'activité et l'expression de la cyclooxygénase-2 et de la monoxyde d'azote synthase-2 induites par le LPS dans les macrophages de souris. Il a été rapporté qu'il inhibe l'activité de la protéine kinase C, la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK), la transformation des fibroblastes embryonnaires de souris C3HI et les oncogènes en aval dans les cellules NIH3T3 transformées par v-Ha-ras. Ce composé bloque la kinase régulée par la prolifération des peroxysomes (ERK), une MAPK dans les hépatocytes isolés. Il a également été démontré qu'il régule à la baisse l'expression de l'échangeur Na⁺/Ca²⁺, une protéine importante pour l'extrusion du calcium dans les myocytes cardiaques de rats nouveau-nés. Il induit un arrêt réversible G2/M et G0/G1 en inhibant l'activité de la kinase p34 (cdc2), accompagné d'une stabilité accrue de la protéine p53 dans les cellules épidermiques et les fibroblastes. Il est également efficace pour inhiber la régulation positive de l'ICAM-1 induite par le TNFα dans les cellules endothéliales humaines cultivées. Il inhibe l'expression de HIF-1α et de VEGF via les voies PI3K/Akt/p70S6K1 et HDM2/p53 dans les cellules cancéreuses ovariennes humaines. Il inhibe la différenciation en supprimant la transduction du signal MAPK et en réduisant le niveau du facteur de transcription API dans les kératinocytes humains. Ce composé inhibe également la prolifération des kératinocytes humains.
In vivo	Apigenin régule à la baisse la production d'IL-4 chez les souris BALB/C immunisées à l'ovalbumine. Ce composé inhibe les métastases pulmonaires du mélanome en altérant l'interaction des cellules tumorales avec l'endothélium. Il a été démontré qu'il provoque une augmentation significative du poids utérin et de la concentration utérine globale du récepteur d'œstrogènes (ER)-α chez les souris femelles (64) et supprime également la croissance des cellules du cancer de la prostate et du sein par l'intermédiaire du récepteur d'œstrogènes β1. Ce produit chimique supprime les niveaux d'IGF-I dans les xénogreffes de tumeurs prostatiques et augmente les niveaux d'IGFBP-3, une protéine de liaison qui séquestre l'IGF-I dans la circulation vasculaire. Ce composé (12,5 mg/kg) augmente la prolifération cellulaire dans le gyrus denté de l'hippocampe de souris adultes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9589348/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20306120/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17493651/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19441930/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25859163/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24067903/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	MHC / MHC2A / MHC2B / MyoD CXCR4 CDK1 / Cyclin B1 / p21	29108230
Immunofluorescence	E-caherin / Vimentin Snail	27203387
Growth inhibition assay	Cell viability	23224239