PKA Inhibiteurs | PKA Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S2670	A-674563 HCl	A-674563 HCl è un inibitore di Akt1 con K_i di 11 nM in saggi acellulari, modesta potenza verso PKA e >30 volte selettivo per Akt1 rispetto a PKC.	Nat Commun, 2025, 16(1):3012 J Biol Chem, 2024, 300(2):105641 Nat Commun, 2023, 14(1):886
S8388	ML-7 HCl	ML-7 è un inibitore della chinasi della catena leggera della miosina del muscolo liscio (MLCK) con un valore di Ki di 0,3 µM e mostra un'inibizione reversibile, ATP-competitiva delle MLCK del muscolo liscio dipendenti e indipendenti dalla Ca2+-calmodulina. ML-7 inibisce anche la PKA e la PKC con Ki di 21 μM e 42 μM, rispettivamente.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Commun Biol, 2025, 8(1):607
S7563	AT13148	AT13148 è un inibitore orale, ATP-competitivo, multi-AGC chinasi con IC50 di 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM e 6 nM/4 nM per Akt1/2/3, p70S6K, PKA e ROCKI/II, rispettivamente. Fase 1.	Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948 Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943 Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S2554	Daphnetin	Daphnetin, un derivato cumarinico naturale, è un inibitore della protein chinasi, inibisce EGFR, PKA e PKC con IC50 di 7,67 μM, 9,33 μM e 25,01 μM, rispettivamente, ed è anche noto per esibire attività antinfiammatorie e antiossidanti.	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S0754	Bisindolylmaleimide IV	Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) è un potente inibitore della proteina chinasi C (PKC) con IC50 di 0,55 μM. Questo composto inibisce anche la PKA con IC50 di 11,8 μM. È un potente, selettivo inibitore della replicazione del citomegalovirus umano (HCMV) in coltura cellulare con IC50 di 0,2 μM.	Elife, 2021, 10e68473
S6214	H-1152 dihydrochloride	H-1152 dicloridrato (2HCl) è un inibitore selettivo e permeabile alla membrana della Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 inibisce ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA e CaMK2 con IC50 di 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM e 0,180 μM, rispettivamente.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochloride è un inibitore della proteina chinasi cGMP-dipendente (PKG), della proteina chinasi cAMP-dipendente (PKA), della proteina chinasi C (PKC) e della MLC-chinasi con IC50 di 4 μM, 8 μM, 12 μM e 240 μM, rispettivamente.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E7359	A-674563	A-674563 è un inibitore selettivo, attivo per via orale, di Akt1 con un Ki di 11 nM. Inoltre inibisce PKA con un Ki di 16 nM e CDK2 con un Ki di 46 nM. Questo composto riduce la fosforilazione del bersaglio a valle di Akt e inibisce la proliferazione delle cellule tumorali in vitro con un EC50 di 0,4 µM.