Name: Y-27632 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1049
Rating: 5 (1409 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Producten Vaak Samen Gebruikt Met Y-27632 Dihydrochloride

SB202190

This compound and SB202190, along with other small molecule inhibitors, generate inducible mesenchymal stromal/stem cells (MSCs)-like cells (iMSCs) from human primary dermal fibroblasts.

SB431542

This compound and SB431542 combination reverses the mesenchymal actin cytoskeleton stress fibers induced by TGF-β1 in TGF-β1 knockout mice cells (mTEC-KO).

CHIR-99021 (Laduviglusib)

It and CHIR99021 collectively reduce the expression of adipogenic genes in both wild-type (WT) and PKP2^mut cardiac myocytes (CMs).

MG132

This compound reduces P-IκBα polyubiquitination caused by TNFα with MG132 pre-treatment in MYLA cells.

Z-VAD-FMK

It and Z-VAD-FMK block membrane blebbing and nucleus condensation induced by H2O2 in PC12 cells.

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Overige ROCK Inhibitoren	Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
Salivary gland stem cells	Function Assay	10 µM	7 d		Reduces SGSC senescence	25804560
HT22	Cytotoxic Assay	10 µM	13 h		Protects against glutamate-induced neuronal death	22810835
Swiss3T3	Colony-forming Assay	10 µM	13 d		Increases prostate cell colony-forming activity	21464902
TSGH 8301	Migration Assay	20 µM	1 h		Increases cell migration	19896475
Cynomolgus monkey embryonic stem cells	Cytotoxic Assay	20 µM	24 h		Promotes cyES cell survival	18940855
PC 12	Function Assay	10 μM	24 h		Attenuates catecholamine biosynthesis	16219424
C2C12	Function Assay	10 μM	6 h		Prevents the serine phosphorylation of IRS-1 induced by insulin and/or TNF-α	16267124
Pancreatic acinar cells	Function Assay	10 μM	70 min		Potentiates CCK-stimulated pancreatic enzyme secretion	12745080
Rat hepatic stellate cells	Function Assay	30 μM	48 h		Diminishes the phosphorylation of Erk2, and decreases new DNA synthesis	10845663
LNCaP	Growth Inhibition Assay	25 μM	17 h		Does not inhibit cell growth	10720471
PC3	Growth Inhibition Assay	25 μM	17 h		Does not inhibit cell growth	10720471
PC3	Migration Assay	25 μM	1 h		Inhibits the BMFB-CM and the EGF-stimulated migration	10720471
PC3	Function Assay	25 μM	1 h		Induces morphological changes	10720471
Rat Vascular Smooth Muscle Cells	Function Assay	10 μM	2 h		Inhibits angiotensin II-induced hypertrophy	10642317
Stellate Cell	Function Assay	25 μM	15 min		Inhibits formation of F-actin stress fibers and phosphorylation of myosin light chain	10600496
Neonatal rat ventricular myocytes	Function Assay	10 μM	48 h		Inhibits ET-1-induced increases in protein synthesis, cell size and myofibrillar organization	10386613
LS174T	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Moderately inhibits cell growth	10021386
HCT116	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Strongly inhibits cell growth	10021386
HCT15	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
SW620	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
Src-2	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
Src-1	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
NIH3T3	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
Src-4	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
Src-1	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
Ras-4	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Strongly inhibits cell growth	10021386
Ras-2	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Strongly inhibits cell growth	10021386
mNET1-e	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Strongly inhibits cell growth	10021386
mNET1-d	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Strongly inhibits cell growth	10021386
Dbl-e	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Moderately inhibits cell growth	10021386
Dbl-d	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Strongly inhibits cell growth	10021386
NIH3T3	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
Mesothelial cells from rat mesentery	Invasive Assay	30 μM	20 h		Blocks invasive activity	9930872
CCL39	Function Assay	30 μM	30 min		Completely abolishes activation of Na-H exchanger NHE1 by integrins	9693382
HeLa	Function Assay	10 μM	30 min		Inhibits the formation of stress fibers and the assembly of vinculin-containing focal adhesions	9668072
N1E-115	Function Assay	10 μM	2 h	DMSO	Inhibits the assembly of microtubules and intermediate filaments to form extended processes	9647654
Swiss 3T3 cells	Function Assay	10 μM	2 h	DMSO	Inhibits the assembly of microtubules and intermediate filaments to form extended processes	9647654
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	320.26	Formule	C₁₄H₂₁N₃O.2HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	129830-38-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C1CCC(CC1)C(=O)NC2=CC=NC=C2)N.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (199.83 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 64 mg/mL

Ethanol : 4 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (31.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (31.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK1 (p160ROCK) (Cell-free assay) 140 nM(Ki) ROCK2 (Cell-free assay) 300 nM(Ki)
In vitro	Y-27632 Dihydrochloride remt ROCK-II terwijl het weinig activiteit vertoont tegen PKC, cAMP-afhankelijke proteïnekinase en myosine lichte-keten kinase (MLCK) met K_i van respectievelijk 26 μM, 25 μM en > 250 μM, evenals PKA geactiveerd door een ander Rho-familie GTPase-lid, Cdc42. Deze verbinding remt gladde-spiercontractie geïnduceerd door verschillende agonisten, waaronder fenylefrine, histamine, acetylcholine, serotonine, endotheline en thromboxaan met een IC50 van 0,3-1 μM, door selectief Ca²⁺-sensibilisatie te remmen. Het onderdrukt Rho-geïnduceerde, p160ROCK-gemedieerde vorming van stressvezels in gekweekte cellen. Deze chemische behandeling blokkeert zowel Rho-gemedieerde activering van actomyosine als LPA-gestimuleerde invasieve activiteit van MM1-cellen op een concentratieafhankelijke manier. Deze verbinding is niet alleen voldoende om de vorming van overmatige axonale processen te initiëren, maar vergemakkelijkt ook de axonale rijping tijdens de zeer vroege stadia van axonogenese, terwijl de axonale elongatie grotendeels wordt gespaard. In menselijke embryonale stamcellen (hES) vermindert deze chemische behandeling bij 10 μM de dissociatie-geïnduceerde apoptose aanzienlijk, zelfs in serumvrije suspensie (SFEB) cultuur, verhoogt de kloneringsefficiëntie (van ~1% tot ~27%), vergemakkelijkt subklonering na genoverdracht, en stelt SFEB-gekweekte hES-cellen in staat om te overleven en te differentiëren tot Bf1⁺ corticale en basale telencefale voorlopers.
Kinase Assay	Fosforylatiereacties
Kinase Assay	De p160ROCK wordt tot expressie gebracht in COS-cellen als getagde volledige lengte eiwitten en wordt geïmmunoprecipiteerd met behulp van anti-tag antilichamen. De p160ROCK (30 ng) wordt geïncubeerd met 40 μM [γ-³²P]ATP (3,3 Ci/mmol) en met 3 μg van ofwel histone (HF2A), gedefosforyleerd caseïne of MBP in aanwezigheid van verschillende concentraties van deze verbinding bij 30 °C in een totaal volume van 31 μL. Een aliquot van 7 μL wordt genomen op 0, 5, 10 en 20 minuten, gemengd met een gelijk volume van 2 × Laemmli monsterbuffer en aangebracht op SDS-PAGE. De gel wordt gekleurd met Commassie Blue, gedroogd en onderworpen aan analyse door een Bioimage Analyzer BAS2000. De concentratie van deze chemische stof die nodig is om de p160ROCK-activiteit met 50% te remmen (IC50-waarde) wordt verkregen. De K_i-waarde wordt berekend volgens de vergelijking, K_i = IC50/(1 + S/K_m), waarbij S en K_m concentraties van en K_m-waarde voor ATP vertegenwoordigen.
In vivo	Orale toediening van Y-27632 Dihydrochloride met 30 mg/kg verlaagt de bloeddruk significant op een dosisafhankelijke manier bij spontaan hypertensieve ratten, renaal hypertensieve ratten, evenals deoxycorticosteronacetaat (DOCA)-zout hypertensieve ratten. Wanneer deze verbinding gedurende 11 dagen continu wordt toegediend met een snelheid van 0,55 μL per uur via geïmplanteerde pompen, wordt de tumorcelinvasie (MM1-cellen die Val14-RhoA tot expressie brengen bij ratten) significant vertraagd. Door ROCK te remmen, vermindert deze chemische behandeling hypoxie-geïnduceerde angiogenese en vasculaire remodellering in de pulmonale circulatie. Voorbehandeling met deze verbinding heeft een beschermend effect tegen tumorvorming bij albino muizen met Ehrlich ascitescarcinoom.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9353125/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9930872/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10839361/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17529971/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961717/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779382/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24905316/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western Blot	p-LIMK1(Thr508) p-LIMK2(Thr505) p-Cofilin(Ser3) CDK2 KRT7 ROCK2 E-cadherin p-MLC2(Ser19)	24704720
Transwell migration assay	cell migration inhibition	27694793
Immunofluorescence	Neurotoxicity Assay E-cadherin beta-catenin Phalloidin	21362567
Growth inhibition assay	cell proliferation	24523903
ELISA	caspase-9	30320378