Name: Verteporfin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1786
Rating: 5 (160 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.31%

99.31

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overige VDA Inhibitoren	Vadimezan (DMXAA) Plinabulin

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
HL-60	Function assay	~100 ng/mL		DMSO	increases DNA fragmentation levels	10607710
HL-60	cytotoxicity assay	~100 ng/mL		DMSO	inhibits cell viability	10607710
Jurkat	Apoptosis assay	~280 nM		DMSO	induces a Bcl-2-dependent apoptosis	11245415
RIF-1	Function assay	1 μg/ml		DMSO	decreases oxygen consumption	12615718
RIF-1	cytotoxicity assay	1 μg/ml		DMSO	decrease to 20 ± 5% cell survival	12615718
SVEC4-10	Function assay	200 ng/ml		DMSO	induces microtubule depolymerization	16467106
SVEC4-10	Function assay	200 ng/ml		DMSO	induces stress actin fiber formation	16467106
ARPE-19	cytotoxicity assay	~0.1 μg/ml		DMSO	shows a dose-dependent toxicity	16987905
ARPE-19	Function assay	0.01 μg/ml		DMSO	increases VEGF and reduces PEDF expression	16987905
Y-79	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
WERI-Rb1	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
RB247C3	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
RB355	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
RB383	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
hFibro	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 86,5%	23441114
pTMC	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 92.9%	23441114
hTMC	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 88.9%	23441114
ARPE-19	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 55.5%	23441114
Panc-1	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation	24069069
MIA PaCa-2	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation	24069069
BxPC-3	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation completely	24069069
SU86.86	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation completely	24069069
MCF-7	Autophagy assay	10 μM		DMSO	inhibits gemcitabine-induced autophagy	24069069
WERI	Growth inhibitory assay	~10 μg/ml		DMSO	inhibits growth of retinoblastoma cells	24837142
WERI	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	blocks cell cycle progression	24837142
Y-79	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	blocks cell cycle progression	24837142
Y-79	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	affects YAP-TEAD proto-oncogene pathway	24837142
Y-79	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	down-regulates pluripotency marker OCT-4	24837142
Phototoxicity assay	B16F10		24 hrs		IC50 = 1.07 μM	27136389
Phototoxicity assay	B16F10		24 hrs		IC50 = 1.2 μM	27136389
Phototoxicity assay	A375		24 hrs		IC50 = 2.06 μM	27136389
Dark toxicity assay	B16F10		48 hrs		IC50 = 24.92 μM	27136389
Dark toxicity assay	B16F10		48 hrs		IC50 = 25.03 μM	27136389
Dark toxicity assay	A375		48 hrs		IC50 = 36.33 μM	27136389
qHTS assay	TC32				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
qHTS assay	U-2 OS				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
qHTS assay	A673				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
qHTS assay	DAOY				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
qHTS assay	Saos-2				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
qHTS assay	BT-37				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
qHTS assay	RD				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
qHTS assay	SK-N-SH				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
qHTS assay	BT-12				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
qHTS assay	MG 63 (6-TG R)				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
qHTS assay	OHS-50				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
qHTS assay	Rh41				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
qHTS assay	SJ-GBM2				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
qHTS assay	SK-N-MC				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
qHTS assay	LAN-5				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Antitumor assay	B16F10	2 mg/kg	2 hrs		Antitumor activity against B16F10 cells implanted in C57BL/6 mouse assessed as tumor growth inhibition at 2 mg/kg, iv administered for 2 hrs followed by irradiation with laser at 150 J/cm'2 for 10 mins	27136389
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	718.79	Formule	C₄₁H₄₂N₄O₈	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years-20°C （in the dark）powder
CAS-nr.	129497-78-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CL 318952			Smiles	COC(=O)CCC1=C(C)C2=CC3=NC(=CC4=C(C)C(=C([NH]4)C=C5N=C(C=C1[NH]2)C(=C5C)CCC(O)=O)C=C)C6=CC=C(C(C(=O)OC)C36C)C(=O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (139.12 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (6.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	VDA (Endothelial cells) YAP/TEAD interaction
In vitro	Verteporfin is ongeveer vier keer efficiënter in het absorberen van licht bij golflengten die weefsels het best doordringen (d.w.z. rond 700 nm) en zorgt daardoor voor een veel hoger cytotoxisch effect dan hematoporfyrine (10 keer meer in humane adherente cellijnen). Deze verbinding is lipofiel en wordt gemakkelijker opgenomen door maligne of geactiveerde cellen, vergeleken met normale of rustende cellen. Het bindt met LDL om een complex te vormen, dat vervolgens wordt opgenomen in prolifererende cellen (bijv. neovasculaire endotheelcellen), waarschijnlijk via LDL-receptoren en endocytose. Deze therapie bereikt een volledige angiografische occlusie van het neovasculaire compartiment door trombose van vasculaire kanalen, na selectieve endotheelschade. Het induceert selectief reproduceerbare en geïsoleerde choriocapillaire occlusie zonder wijziging van de bovenliggende fotoreceptoren of ganglioncellen, zoals aangetoond door licht- en elektronenmicroscopie. Deze chemische stof vertoont in combinatie met licht snel Apoptosis related veranderingen, wat wordt weerspiegeld door caspase-3- en caspase-9-activatie en PARP-splitsing in HL-60-cellen, veranderingen die worden geblokkeerd door de algemene caspase-remmer ZVAD.fmk.
In vivo	Verteporfin kan worden gebruikt voor angiografische visualisatie van choroïdale vaten en CNV, wat aantoont dat de photosensitizer zich snel ophoopt in experimentele CNV bij apen. Deze verbinding hoopt zich snel op in de gevestigde vaten van het choroïd, RPE en fotoreceptoren van konijnenogen. Het bereikt maximale weefselniveaus binnen 3 uur na intraveneuze injectie, gevolgd door een snelle daling binnen 24 uur bij muizen. Deze chemische stof wordt in vivo gemetaboliseerd tot een minder actieve vorm en wordt zeer snel geklaard, voornamelijk in de ontlasting en een zeer klein deel wordt uitgescheiden in de urine. De therapie voorkomt effectief en selectief fluoresceïnelekkage van experimenteel geïnduceerde CNV bij apen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11094244/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10607710/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677547/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29438698/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31474569/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	ECAD / Vimentin / Sox2 / CD44 / CD133 c-Myc / Bcl-2 p-S6(S240/244) / p-4EBP1(S65) beta-catenin	30467925
Growth inhibition assay	Cell viability	28042502
Immunofluorescence	p-YAP(Y357) Calreticulin YAP1	28404908

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04590664	Recruiting	Glioblastoma\|Recurrent Glioblastoma	Emory University\|National Cancer Institute (NCI)	January 15 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03797547	Unknown status	Myopic Choroidal Neovascularisation	Poitiers University Hospital	June 22 2018	--
NCT01846273	Completed	Age-related Macular Degeneration\|Polypoidal Choroidal Vasculopathy	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 7 2013	Phase 4
NCT00423189	Terminated	Age-Related Macular Degeneration	David M. Brown M.D.\|Novartis Pharmaceuticals\|Greater Houston Retina Research	January 2007	Phase 4
NCT00403442	Terminated	Macular Degeneration	Vitreous -Retina- Macula Consultants of New York\|QLT Inc.	September 2006	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Verteporfin YAP-remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 718.79