uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S4246
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overige MAO Inhibitoren | Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin |
| Moleculair gewicht | 169.65 | Formule | C9H12ClN |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1986-47-6 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | 2-PCPA HCl, SKF-385 HCl | Smiles | C1C(C1N)C2=CC=CC=C2.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 34 mg/mL
(200.41 mM)
Water : 34 mg/mL Ethanol : 34 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
MAO-B
(Cell-free assay) 7 μM
MAO-A
(Cell-free assay) 11.5 μM
LSD1
(Cell-free assay) 22.3 μM
|
|---|---|
| In vitro |
R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine en S-(−)-Tranylcypromine remmen competitief het CYP2A6-gemedieerde Metabolism van nicotine met schijnbare Ki-waarden van respectievelijk 0,05 μM, 0,08 μM en 2,0 μM in menselijke levermicrosomen. Tranylcypromine (500 μg/mL) remt ernstig de door bradykinine gestimuleerde arachidonzuurafgifte in endotheelcellen van kalfsaorta. Tranylcypromine remt de CYP2A6- en CYP2E1-activiteit met een IC50 van respectievelijk 0,42 μM en 3 μM in menselijke levermicrosomen. Tranylcypromine induceert type II en cyclopropylbenzeen type I verschil spectrum in menselijke levermicrosomen.
|
| In vivo |
Tranylcypromine-injectie leidt tot een grote, langzame toename van de motorische activiteit bij 5 mg/kg en 10 mg/kg vergeleken met de zoutoplossingcontrole bij mannelijke ratten, hoewel 2 mg/kg Tranylcypromine geen toename induceert. Tranylcypromine (10 mg/kg) veroorzaakt ook significante afnames in het aantal opfokgedragingen bij mannelijke ratten.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04841798 | Completed | Major Depressive Disorder|Treatment Resistant Depression |
Centre for Addiction and Mental Health |
April 15 2021 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.