uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

SB239063 p38 MAPK remmer

Name: SB239063
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7741
Rating: 5 (19 reviews)

Cat.Nr.S7741

SB239063 is een potente en selectieve p38 MAPKα/β-remmer met een IC50 van 44 nM, die geen activiteit vertoont tegen de γ- en δ-kinase-isoformen.

SB239063 p38 MAPK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 368.4

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S774101 DMSO]60 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.85%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.85

Gerelateerde doelwitten	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Overige p38 MAPK Inhibitoren	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod Neflamapimod (VX-745) BMS-582949 Skepinone-L

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
THP1 cells	Function assay				Inhibition of LPS-stimulated TNFalpha production in human THP1 cells, IC50=0.12 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	368.4	Formule	C₂₀H₂₁FN₄O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	193551-21-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=NC=CC(=N1)C2=C(N=CN2C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL (162.86 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (8.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 44 nM p38β (Cell-free assay) 44 nM
In vitro	SB 239063 remt potent de IL-1- en TNF-α-productie in LPS-gestimuleerde humane perifere bloedmonocyten met een IC50 van respectievelijk 120 en 350 nM. In zuurstof-glucose-depriveerde hippocampale plakjesculturen vermindert SB239063 opvallend de niveaus van het pro-inflammatoire cytokine IL-1beta, veroorzaakt het celdood na zuurstof-glucose-deprivatie en vermindert het significant de microgliale activering. In humane corneale endotheelcellen remt SB 239063 de TGF-β(2)- en FGF-2-geïnduceerde celmigratie.
In vivo	Bij zowel cavia's als muizen vermindert SB 239063 (10 mg/kg, p.o.) antigeen-geïnduceerde eosinofilie van de luchtwegen. Bij aan lucht en ozon blootgestelde C57/BL6 en MKP-1(-/-) muizen remt SB239063 bronchiale contractie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734180/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23257207/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):