uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S4231
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Overige AChR Inhibitoren | PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine |
| Moleculair gewicht | 244.72 | Formule | C11H16N2O2.HCl |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 54-71-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | NSC 5746 HCl | Smiles | CCC1C(COC1=O)CC2=CN=CN2C.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 49 mg/mL
(200.22 mM)
Water : 49 mg/mL Ethanol : 49 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
mAChR
|
|---|---|
| In vitro |
Pilocarpine is een parasympathicomimetisch alkaloïde verkregen uit de bladeren van tropische Amerikaanse struiken van het geslacht Pilocarpus. Het is een niet-selectieve muscarine receptor agonist in het parasympathische zenuwstelsel, die therapeutisch werkt op de muscarine acetylcholine receptor M3 door de topische toepassing ervan, b.v. bij glaucoom en xerostomie. Pilocarpine werkt op een subtype van muscarine receptor (M3) die wordt aangetroffen op de iris sfincterspier, waardoor de spier samentrekt en miosis veroorzaakt. Pilocarpine werkt ook op de ciliaire spier en veroorzaakt samentrekking. Wanneer de ciliaire spier samentrekt, opent het het trabeculaire netwerk door verhoogde spanning op de scleral spur. Deze actie vergemakkelijkt de snelheid waarmee kamerwater het oog verlaat om de intraoculaire druk te verlagen. In de oogheelkunde wordt pilocarpine ook gebruikt om de mogelijkheid van nachtelijke verblinding door lichten te verminderen wanneer de patiënt intraoculaire lenzen heeft geïmplanteerd; het gebruik van pilocarpine zou de grootte van de pupillen verminderen, waardoor deze symptomen worden verlicht. De meest voorkomende concentratie voor dit gebruik is pilocarpine 1%, de zwakste concentratie. Pilocarpine wordt ook gebruikt om een droge mond (xerostomie) te behandelen, wat bijvoorbeeld kan optreden als een bijwerking van radiotherapie voor hoofd- en halskanker. Pilocarpine stimuleert de afscheiding van grote hoeveelheden speeksel en zweet.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05506137 | Not yet recruiting | Xerostomia|Dry Mouth |
Maastricht University Medical Center|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development |
January 2023 | Phase 3 |
| NCT05564832 | Recruiting | Near Vision |
Shahid Beheshti University of Medical Sciences |
August 1 2022 | Early Phase 1 |
| NCT05006898 | Completed | Presbyopia |
Optall Vision |
June 1 2020 | Phase 1 |
| NCT04005079 | Withdrawn | Open Angle Glaucoma|Ocular Hypertension |
Montefiore Medical Center |
June 5 2019 | Phase 3 |
| NCT03912792 | Withdrawn | XLHED |
Dermelix Biotherapeutics LLC. |
June 28 2019 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.