uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Pilocarpine HCl AChR agonist

Cat.Nr.S4231

Pilocarpine HCl (NSC 5746) is een selectieve muscarine acetylcholine receptor agonist die wordt gebruikt om een experimenteel model van epilepsie te produceren.
Pilocarpine HCl AChR agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 244.72

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.6621%
99.6621

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 244.72 Formule

C11H16N2O2.HCl

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 54-71-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 5746 HCl Smiles CCC1C(COC1=O)CC2=CN=CN2C.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL (200.22 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : 49 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
mAChR
In vitro
Pilocarpine is een parasympathicomimetisch alkaloïde verkregen uit de bladeren van tropische Amerikaanse struiken van het geslacht Pilocarpus. Het is een niet-selectieve muscarine receptor agonist in het parasympathische zenuwstelsel, die therapeutisch werkt op de muscarine acetylcholine receptor M3 door de topische toepassing ervan, b.v. bij glaucoom en xerostomie. Pilocarpine werkt op een subtype van muscarine receptor (M3) die wordt aangetroffen op de iris sfincterspier, waardoor de spier samentrekt en miosis veroorzaakt. Pilocarpine werkt ook op de ciliaire spier en veroorzaakt samentrekking. Wanneer de ciliaire spier samentrekt, opent het het trabeculaire netwerk door verhoogde spanning op de scleral spur. Deze actie vergemakkelijkt de snelheid waarmee kamerwater het oog verlaat om de intraoculaire druk te verlagen. In de oogheelkunde wordt pilocarpine ook gebruikt om de mogelijkheid van nachtelijke verblinding door lichten te verminderen wanneer de patiënt intraoculaire lenzen heeft geïmplanteerd; het gebruik van pilocarpine zou de grootte van de pupillen verminderen, waardoor deze symptomen worden verlicht. De meest voorkomende concentratie voor dit gebruik is pilocarpine 1%, de zwakste concentratie. Pilocarpine wordt ook gebruikt om een droge mond (xerostomie) te behandelen, wat bijvoorbeeld kan optreden als een bijwerking van radiotherapie voor hoofd- en halskanker. Pilocarpine stimuleert de afscheiding van grote hoeveelheden speeksel en zweet.
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05506137 Not yet recruiting
Xerostomia|Dry Mouth
Maastricht University Medical Center|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development
January 2023 Phase 3
NCT05564832 Recruiting
Near Vision
Shahid Beheshti University of Medical Sciences
August 1 2022 Early Phase 1
NCT05006898 Completed
Presbyopia
Optall Vision
June 1 2020 Phase 1
NCT04005079 Withdrawn
Open Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
Montefiore Medical Center
June 5 2019 Phase 3
NCT03912792 Withdrawn
XLHED
Dermelix Biotherapeutics LLC.
June 28 2019 --

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.