uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

ML-7 HCl MLCK remmer

Name: ML-7 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8388
Rating: 5 (22 reviews)

Cat.Nr.S8388

ML-7 is een remmer van smooth muscle myosin light chain kinase (MLCK) met een Ki-waarde van 0,3 µM en vertoont een reversibele, ATP-competitieve remming van Ca2+-calmoduline-afhankelijke en -onafhankelijke gladde spier MLCK's. ML-7 remt ook PKA en PKC met een Ki van respectievelijk 21 μM en 42 μM.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 452.74

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Overige MLCK Inhibitoren	2,3-Butanedione-2-monoxime Sevasemten

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
Vero cells	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against Dengue virus infected in african green monkey Vero cells administered after viral challenge after 3 days by viral plaque assay	17360676
neural precursor cells	Function assay		Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay	17417631
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	452.74	Formule	C₁₅H₁₇IN₂O₂S.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	110448-33-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC=C3I.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (198.78 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.500mg/ml (9.94mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.560mg/ml (1.24mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MLCK (Cell-free assay) 0.3 μM(Ki) PKA (in Ehrlich cells) 21 μM PKC (in Ehrlich cells) 42 μM
In vitro	Remming van MLCK door ML-7 induceert activering van caspase-3 in adherente MCF-10A en MCF-10A Ras-getransformeerde cellen. De behandeling resulteert in een dosisafhankelijke afname van MLC20-fosforylering en een overeenkomstige toename van celdood van SMC (gladde spiercellen). Het remmende effect van ML-7 op MLCK is zeer selectief. De Ki van ML-7 voor MLCK is 0,3 μM, terwijl de Ki voor proteïnekinase A 21 μM en voor proteïnekinase C 42 μM is. Overexpressie van Bcl-2 kan cellen beschermen tegen apoptose geïnduceerd door ML-7.
In vivo	ML7 is in staat om vasculaire endotheliale disfunctie (VED) en atherosclerose (AS) te verbeteren door de expressie van de tight junction (TJ)-eiwitten zona occludens (ZO)-1 en occludine te reguleren via mechanismen waarbij MLCK- en MLC-fosforylering betrokken zijn bij konijnen die een vetrijk dieet kregen. ML7 vermindert de expressie van MLCK en MLC-fosforylering in de slagaderwand van konijnen die een vetrijk dieet kregen en vermindert laesies van lipideafzetting bij AS-konijnen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096176/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16723733/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3108259/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15988034/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00190242	Completed	HIV Infection	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Ensemble contre le SIDA\|GlaxoSmithKline	June 2003	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):