ML-7 HCl

Catalogusnr.S8388 Batch:S838801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H17IN2O2S.HCl
Molecuulgewicht 452.74 CAS-nr. 110448-33-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (198.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.500mg/ml (9.94mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.560mg/ml (1.24mM)
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ML-7 is een remmer van smooth muscle myosin light chain kinase (MLCK) met een Ki-waarde van 0,3 µM en vertoont een reversibele, ATP-competitieve remming van Ca2+-calmoduline-afhankelijke en -onafhankelijke gladde spier MLCK's. ML-7 remt ook PKA en PKC met een Ki van respectievelijk 21 μM en 42 μM.
Doelen
MLCK
(Cell-free assay)		 PKA
(in Ehrlich cells)		 PKC
(in Ehrlich cells)
0.3 μM(Ki) 21 μM 42 μM
In vitro Remming van MLCK door ML-7 induceert activering van caspase-3 in adherente MCF-10A en MCF-10A Ras-getransformeerde cellen. De behandeling resulteert in een dosisafhankelijke afname van MLC20-fosforylering en een overeenkomstige toename van celdood van SMC (gladde spiercellen). Het remmende effect van ML-7 op MLCK is zeer selectief. De Ki van ML-7 voor MLCK is 0,3 μM, terwijl de Ki voor proteïnekinase A 21 μM en voor proteïnekinase C 42 μM is. Overexpressie van Bcl-2 kan cellen beschermen tegen apoptose geïnduceerd door ML-7.
In Vivo ML7 is in staat om vasculaire endotheliale disfunctie (VED) en atherosclerose (AS) te verbeteren door de expressie van de tight junction (TJ)-eiwitten zona occludens (ZO)-1 en occludine te reguleren via mechanismen waarbij MLCK- en MLC-fosforylering betrokken zijn bij konijnen die een vetrijk dieet kregen. ML7 vermindert de expressie van MLCK en MLC-fosforylering in de slagaderwand van konijnen die een vetrijk dieet kregen en vermindert laesies van lipideafzetting bij AS-konijnen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[2]
  • Cellijnen

    MCF-10A cells, MDCK cells

  • Concentraties

    40 μM

  • Incubatietijd

    16 h

  • Methode

    Cells are treated with vehicle alone, Blebbistatin, ML-7, ML-9, latrunculin A or Y-27632 in media without serum at varying concentrations and time points before being fixed or prepared for FACS analysis. Untreated cells are also serum starved for the duration of the inhibitor treatment. Stock solutions of each agent are made in DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA), 50% ethanol (10 mM ML-7), 70% ethanol (20 mM ML-9) or water (20 mM Y-27632) and are maintained at -20°C.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096176/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16723733/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3108259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15988034/

Klantproductvalidatie

Platelets (3 × 10<sup>8</sup>/mL) were treated with ML-7 (5 µM) for 20 minutes, followed by stimulation with oxLDL (50 µg/mL) for 15 seconds. Samples were then lysed, separated by SDS-PAGE, and immunoblotted for phospho-MLCSer19 followed by reprobing for β-tubulin. (Ai) Representative blots. (Aii) Densitometric analysis of 5 independent experiments. *P < .05.

Gegevens van [ , , Blood, 2013, 122(4):580-9 ]

Immunofluorescent microscopy of apical F-actin (green) and ZO-1 (red) in control and KRIT1 knockdown monolayers. Scale bar, 10 mm. b-gal, b-galactosidase.

Gegevens van [ , , FASEB J, 2018, doi:10.1096/fj.201800343R ]

Representative Hoechst 33342 (blue) and phosphorylated MLC (red) stained images of SK-LMS-1 cells. Scale bar, 200 μm.

Gegevens van [ , , Biomed Pharmacother, 2017, 92:810-818 ]

Sellecks ML-7 HCl Is geciteerd door 22 Publicaties

The endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol is released and transported on demand via extracellular microvesicles [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122] PubMed: 39977325
Taurolidine inhibits influenza virus infection and prevents influenza-induced cytokine storm, vasoconstriction and lung damage [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201] PubMed: 40369324
Primary cilia prevent activation of the cGAS-STING pathway during mouse decidualization [ Commun Biol, 2025, 8(1):607] PubMed: 40229503
Elevated uric acid induces erectile dysfunction in rats by interacting with MLCK and inhibiting its ubiquitin-mediated degradation [ Commun Biol, 2025, 8(1):1190] PubMed: 40783594
Aurora B maintains spherical shape of mitotic cells via simultaneously stabilizing myosin II and vimentin [ J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023] PubMed: 40795355
Inhibitory effects of ferulic acid on the contraction responses of porcine coronary arteries: a comparison with diltiazem [ J Pharmacol Sci, 2025, 158(3):172-181] PubMed: 40436478
Regulatory effects of the p38 mitogen-activated protein kinase-myosin light chain kinase pathway on the intestinal epithelial mechanical barrier and the mechanism of modified Pulsatilla decoction in the treatment of ulcerative colitis [ J Tradit Chin Med, 2024, 44(5):885-895] PubMed: 39380219
Suppression of non-muscle myosin II boosts T cell cytotoxicity against tumors [ Sci Adv, 2024, 10(44):eadp0631] PubMed: 39485850
Fluoride disrupts intestinal epithelial tight junction integrity through intracellular calcium-mediated RhoA/ROCK signaling and myosin light chain kinase [ Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940] PubMed: 37099960
High extracellular glucose promotes cell motility by modulating cell deformability and contractility via the cAMP-RhoA-ROCK axis in human breast cancer cells [ Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79] PubMed: 37195739

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.