uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

MK-886 FLAP remmer

Name: MK-886
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8236
Rating: 5 (7 reviews)

Cat.Nr.S8236

MK-886 is een remmer van leukotrienebiosynthese, die het 5-lipoxygenase-activerende eiwit (FLAP) remt. Het is ook een matig potente PPARα-antagonist.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 472.08

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S823601 DMSO]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.93%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.93

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	472.08	Formule	C₂₇H₃₄ClNO₂S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	118414-82-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	L-663,536			Smiles	CC(C)C1=CC2=C(C=C1)N(C(=C2SC(C)(C)C)CC(C)(C)C(=O)O)CC3=CC=C(C=C3)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL (199.11 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.350mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.780mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) PPARα COX-1 8 μM COX-2 58 μM
In vitro	MK-886, een remmer van het 5-lipoxygenase-activerende eiwit (FLAP), onderdrukt potentieel de leukotrieenbiosynthese in intacte cellen en wordt frequent gebruikt om de rol van de 5-lipoxygenase (EC 1.13.11.34) pathway te definiëren in cellulaire of diermodellen van ontsteking, allergie, kanker en hart- en vaatziekten. Deze verbinding remt geïsoleerd COX-1 (IC50=8 μM) en blokkeert de vorming van de COX-1-afgeleide producten 12(S)-hydroxy-5-cis-8,10-trans-heptadecatrieenzuur (12-HHT) en tromboxaan B2 in gewassen humane bloedplaatjes in reactie op collageen, evenals van exogeen arachidonzuur (IC50=13–15 μM). Geïsoleerd COX-2 werd minder beïnvloed (IC50=58 μM), en in A549-cellen slaagde deze chemische stof (33 μM) er niet in om COX-2-afhankelijke 6-ketoprostaglandine (PG)F1α-vorming te onderdrukken. Het (10 μM) remt COX-1-gemedieerde bloedplaatjesaggregatie geïnduceerd door collageen of arachidonzuur, terwijl trombine- of U-46619-geïnduceerde (COX-onafhankelijke) aggregatie niet wordt beïnvloed.
In vivo	Herhaalde dagelijkse i.p. injecties van MK-886 resulteren in verhoogde GluR1-fosforylering in hersenmonsters verkregen uit de prefrontale cortex. Een enkele injectie van deze verbinding verandert daarentegen de corticale GluR1-fosforylering niet.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239910/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17349982/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11389700/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):