MK-886

Catalogusnr.S8236 Batch:S823601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H34ClNO2S
Molecuulgewicht 472.08 CAS-nr. 118414-82-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (199.11 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.350mg/ml (4.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.780mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving MK-886 is een remmer van leukotrienebiosynthese, die het 5-lipoxygenase-activerende eiwit (FLAP) remt. Het is ook een matig potente PPARα-antagonist.
Doelen
5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) PPARα COX-1 COX-2
8 μM 58 μM
In vitro

MK-886, een remmer van het 5-lipoxygenase-activerende eiwit (FLAP), onderdrukt potentieel de leukotrieenbiosynthese in intacte cellen en wordt frequent gebruikt om de rol van de 5-lipoxygenase (EC 1.13.11.34) pathway te definiëren in cellulaire of diermodellen van ontsteking, allergie, kanker en hart- en vaatziekten. Deze verbinding remt geïsoleerd COX-1 (IC50=8 μM) en blokkeert de vorming van de COX-1-afgeleide producten 12(S)-hydroxy-5-cis-8,10-trans-heptadecatrieenzuur (12-HHT) en tromboxaan B2 in gewassen humane bloedplaatjes in reactie op collageen, evenals van exogeen arachidonzuur (IC50=13–15 μM). Geïsoleerd COX-2 werd minder beïnvloed (IC50=58 μM), en in A549-cellen slaagde deze chemische stof (33 μM) er niet in om COX-2-afhankelijke 6-ketoprostaglandine (PG)F1α-vorming te onderdrukken. Het (10 μM) remt COX-1-gemedieerde bloedplaatjesaggregatie geïnduceerd door collageen of arachidonzuur, terwijl trombine- of U-46619-geïnduceerde (COX-onafhankelijke) aggregatie niet wordt beïnvloed.
In Vivo

Herhaalde dagelijkse i.p. injecties van MK-886 resulteren in verhoogde GluR1-fosforylering in hersenmonsters verkregen uit de prefrontale cortex. Een enkele injectie van deze verbinding verandert daarentegen de corticale GluR1-fosforylering niet.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

     A549 cells

  • Concentraties

    33 μM

  • Incubatietijd

    15 min

  • Methode

    IL-1β-stimulated A549 cells (5×106/ml) are pre-incubated with MK-886 (MK, 33 μM), or vehicle (DMSO) for 15 min prior to the addition of 30 μM arachidonic acid. After 15 min at 37 °C, the amount of released 6-keto PGF1α was assessed by ELISA as described in the Materials and methods section.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Male C57BL/6J mice

  • Doseringen

    3 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17349982/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11389700/

Klantproductvalidatie

HepG2 cells were subjected to the PPARα antagonist MK886 (20 μM) or the PPARγ antagonist T0070907 (20 μM) for 2 h, followed by N15 (100 μM) treatment for an additional 12h.

Gegevens van [ , , Eur J Pharmacol, 2018, 826:1-8 ]

Sellecks MK-886 Is geciteerd door 7 Publicaties

N-palmitoyl-d-glucosamine limits mucosal damage and VEGF-mediated angiogenesis by PPARα-dependent suppression of pAkt/mTOR/HIF1α pathway and increase in PEA levels in AOM/DSS colorectal carcinoma in mice [ Phytother Res, 2024, 10.1002/ptr.8303] PubMed: 39235753
N-Palmitoyl-D-Glucosamine Inhibits TLR-4/NLRP3 and Improves DNBS-Induced Colon Inflammation through a PPAR-α-Dependent Mechanism [ Biomolecules, 2022, 12(8)1163] PubMed: 36009057
Sulfated glucuronomannan hexasaccharide G6S1 enhanced lipolysis and lipophagy via PPARα pathway [ Int J Biochem Cell Biol, 2021, 139:106067] PubMed: 34425199
The marine-derived furanone reduces intracellular lipid accumulation in vitro by targeting LXRα and PPARα [ J Cell Mol Med, 2020, 24(6):3384-3398] PubMed: 31981312
Bexarotene Exerts Protective Effects Through Modulation of the Cerebral Vascular Smooth Muscle Cell Phenotypic Transformation by Regulating PPARγ/FLAP/LTB4 After Subarachnoid Hemorrhage in Rats. [ Cell Transplant, 2019, 28(9-10):1161-1172] PubMed: 31010302
A novel PPARα/γ agonist, propane-2-sulfonic acid octadec-9-enyl-amide, ameliorates insulin resistance and gluconeogenesis in vivo and vitro [Ren T, et al. Eur J Pharmacol, 2018, 826:1-8] PubMed: 29476879
Corticosteroids inhibit anti-IgE activities of specialized proresolving mediators on B cells from asthma patients. [Kim N, et al. JCI Insight, 2017, 2(3):e88588] PubMed: 28194434

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.