Name: Vesatolimod (GS-9620)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7221
Rating: 5 (6 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S722101 4-Methylpyridine]12 mg/mL]true]DMSO]8.8 mg/mL]true]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.93%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.93

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige TLR Inhibitoren	Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) Motolimod CU-CPT22 TLR4-IN-C34 E6446 E6446 Dihydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	410.51	Formule	C₂₂H₃₀N₆O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1228585-88-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

4-Methylpyridine : 12 mg/mL

DMSO : 8.8 mg/mL (21.43 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.440mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TLR7
In vitro	Vesatolimod (GS-9620) remde krachtig de virale replicatie in perifere bloedmononucleaire cellen (PBMC's), vooral wanneer het 24 tot 48 uur vóór HIV-infectie werd toegevoegd (EC50 = 27 nM). Depletie van pDC's, maar niet van andere immuuncelsubsets uit PBMC-culturen, onderdrukte de antivirale activiteit ervan.
In vivo	Kortdurende orale toediening van Vesatolimod (GS-9620) zorgt voor langdurige onderdrukking van serum- en lever-HBV-DNA. Deze verbinding induceert de productie van IFN-α en andere cytokines en chemokines, en activeert ISG's, natuurlijke killercellen en lymfocytensubsets. De behandeling vermindert viraal DNA, serumniveaus van HB-oppervlakteantigeen, HB e-antigeen en het aantal HBV-antigeen-positieve hepatocyten, terwijl de apoptose van hepatocyten toeneemt. Momenteel wordt het klinisch geëvalueerd voor de behandeling van chronische HBV-infectie en voor het verminderen van latente reservoirs bij viraal onderdrukte HIV-geïnfecteerde patiënten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23415804/ [2] http://aac.asm.org/content/early/2016/10/25/AAC.01369-16.abstract?related-urls=yes&legid=aac;AAC.01369-16v1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vesatolimod (GS-9620) TLR agonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 410.51