uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S6719
| Gerelateerde doelwitten | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Overige TLR Inhibitoren | Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) Motolimod CU-CPT22 TLR4-IN-C34 Vesatolimod (GS-9620) E6446 |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 | Function assay | 24 hrs | Antagonist activity at human TLR9 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CpGB-induced NF-kappaB activation after 24 hrs by spectrophotometry based SEAP reporter gene assay, IC50=0.015μM | 28437629 | ||
| plasmacytoid dendritic cells | Function assay | 18 hrs | Antagonist activity at TLR9 in human plasmacytoid dendritic cells assessed as inhibition of CpGA-induced IFN-alpha production after 18 hrs by ELISA, IC50<0.05μM | 28437629 | ||
| HEK293 | Function assay | 24 hrs | Antagonist activity at human TLR7 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CL264-induced NF-kappaB activation after 24 hrs by spectrophotometry based SEAP reporter gene assay, IC50=1.99μM | 28437629 | ||
| Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken | ||||||
| Moleculair gewicht | 522.51 | Formule | C27H37Cl2N3O3 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1345675-25-3 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1CCN(C1)CCCOC2=CC=C(C=C2)C3=NC4=C(O3)C=C(C=C4)OCCCN5CCCC5.Cl.Cl | ||
|
In vitro |
Water : 100 mg/mL
DMSO
: 3 mg/mL
(5.74 mM)
Ethanol : 2 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
TLR9
|
|---|---|
| In vivo |
E6446 is oraal biologisch beschikbaar (20%) en heeft hoge verdelingsvolumes bij muizen (95,9 l/kg). |
Referenties |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.