uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Fezolinetant Neurokinin Receptor antagonist

Name: Fezolinetant
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E0109
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.E0109

Fezolinetant (ESN-364) is een potentiële antagonist van de neurokinin 3 receptor (NK3R). Het onderbreekt de pulsatiele LH-secretie en moduleert de niveaus van ovariële hormonen gedurende de menstruatiecyclus.

Fezolinetant Neurokinin Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 358.39

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: E010901 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.64%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
HPLC
SDS
Datasheet

99.64

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige Neurokinin Receptor Inhibitoren	L-732138 Maropitant citrate Asparagus Extract Tradipitant Substance P

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	358.39	Formule	C₁₆H₁₅FN₆OS	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1629229-37-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (200.89 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.600mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.900mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	neurokinin 3 receptor
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34000049/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26305889/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06206421	Recruiting	Hot Flashes	Astellas Pharma Inc	February 22 2024	Phase 3
NCT06206408	Recruiting	Hot Flashes	Astellas Pharma Inc	February 16 2024	Phase 3
NCT04793204	Completed	Healthy Volunteers	Astellas Pharma China Inc.\|Astellas Pharma Inc	March 24 2021	Phase 1
NCT04641260	Completed	Healthy Subjects	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	November 20 2020	Phase 1
NCT04482270	Completed	Hepatic Impairment\|Healthy Volunteers	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	September 2 2020	Phase 1
NCT04476849	Completed	Healthy Volunteers\|Renal Impairment	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	August 10 2020	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):