uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ensartinib dihydrochloride ALK remmer

Name: Ensartinib dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2934
Rating: 5 (7 reviews)

Cat.Nr.S2934

Ensartinib dihydrochloride is een krachtige nieuwe generatie ALK-remmer met hoge activiteit tegen een breed scala aan bekende crizotinib-resistente ALK-mutaties en CZS-metastasen. Het remt potentieel zowel wild-type ALK als ALK-varianten (F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 en G1202R mutanten) met in vitro IC50's van <4 nM.

Ensartinib dihydrochloride ALK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 634.36

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S293401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]27 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.87%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.87

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overige ALK Inhibitoren	TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 AP26113-analog (ALK-IN-1) ASP3026 NVL-655 (Neladalkib) Envonalkib Belizatinib (TSR-011) HG-14-10-04

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	634.36	Formule	C₂₆H₂₉Cl₄FN6O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2137030-98-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	X-396 dihydrochloride			Smiles	CC1CN(CC(N1)C)C(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=NN=C(C(=C3)OC(C)C4=C(C=CC(=C4Cl)F)Cl)N.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (157.63 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 27 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (7.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.830mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TPM3-TRKA (Cell-free assay) <1 nM TRKC (Cell-free assay) <1 nM GOPC-ROS1 (Cell-free assay) <1 nM ALK (Cell-free assay) <4 nM ALK variants (Cell-free assay) <4 nM
In vitro	Ensartinib remt potentieel zowel wild-type ALK als alle geëvalueerde ALK-varianten (F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 en G1202R mutanten) met in vitro IC50's van <4 nM. Naast ALK remt Ensartinib ook potentieel TPM3-TRKA, TRKC en GOPC-ROS1 met een IC50 van <1 nM, en remt het EphA2, EphA1, EphB1 en c-MET met een IC50 van 1-10 nM.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30525756/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):