Home Methylation EZH2 remmer EBI-2511

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

EBI-2511 EZH2 remmer

Cat.Nr.S8702

EBI-2511 is een zeer potente en oraal actieve EZH2-remmer met een IC50 van 4 nM voor EZH2(A667G).
EBI-2511 EZH2 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 576.77

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S870201 Ethanol]13 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]true]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.88%
99.88

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 576.77 Formule

C34H48N4O4

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 2098546-05-3 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCC1=C(C2=C(C=C1N(CC)C3CCOCC3)OC(=C2)C4CCN(CC4)C(C)C)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 13 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (5.2 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
EZH2(A667G)
(Cell-free assay)
4 nM
In vivo

In in vivo experimenten worden ratten gedoseerd met 5 mg/kg EBI-2511 (p.o.) en 0,5 mg/kg van deze verbinding (i.v.). Muizen worden gedoseerd met 10 mg/kg p.o. en 1,0 mg/kg i.v. Voor i.v.-toediening is de klaring van deze verbinding bescheiden met een CLz/F van respectievelijk 26 en 32 mL/min/kg bij ratten en muizen. Na een eenmalige orale dosis van 5 en 10 mg/kg van een CMC-Na-suspensie van deze chemische stof aan ratten en muizen, bereikt de AUC0‑t respectievelijk 239 en 774 ng/mL·h met een orale biologische beschikbaarheid van 9% en 16%. De plasmaproteïnebinding van deze verbinding bij mens, rat en muis is respectievelijk 93,9%, 94,0% en 92,7%.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.