uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

DTP3 JNK activator

Name: DTP3
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7637
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S7637

DTP3 is een selectieve GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7) inhibitor en kan de MKK7/JNK activering herstellen. Deze verbinding remt het kankerselectieve NF-κB overlevingspathway.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 525.6

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Overige JNK Inhibitoren	CC-90001 SP600125 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK Inhibitor VIII Polyphyllin I BI-78D3 Bentamapimod (AS602801)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	525.6	Formule	C₂₆H₃₅N₇O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1809784-29-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (190.25 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.830mg/ml (1.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GADD45β/MKK7 NF-κB
In vitro	DTP3 interageert fysiek met MKK7, zowel geïsoleerd als binnen het complex met GADD45β, en dissocieert het GADD45β/MKK7-complex via een allosterisch mechanisme. Deze verbinding doodt selectief cellen en induceert apoptose in MM-cellen met functionele MKK7 en verhoogde GADD45β-expressie zonder toxiciteit voor normale cellen. Bovendien vertoont het synergistische activiteit met bortezomib in twee verschillende MM-cellijnen, met een combinatie-index van 0,21 in U266-cellen en van 0,56 in KMS-12-cellen.
Kinase Assay	DTP3 Bindingsassays
Kinase Assay	De stoichiometrie en K_D-waarde van de DTP3/MKK7-interactie worden bepaald door tryptofaanfluorescentiedovinganalyse, na het aanpassen van de fluorescentiegegevens met een niet-lineair regressiealgoritme.
In vivo	DTP3 (14,5 mg/kg/dag) vertoont een potente antitumoractiviteit tegen MM in een muizenplasmacytoommodel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25314077/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31080744/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):