uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Azaperone Dopamine Receptor antagonist

Cat.Nr.S4219

Azaperone (NSC 170976) kruist de bloed-hersenbarrière en bindt aan zowel DI- als D2-receptoren, zijnde een antagonist van Dopamine receptors met sedatieve en anti-emetische effecten, dat voornamelijk wordt gebruikt als kalmeringsmiddel in de diergeneeskunde.
Azaperone Dopamine Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 327.4

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S421901 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.93%
99.93

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 327.4 Formule

C19H22FN3O

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1649-18-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 170976 Smiles C1CN(CCN1CCCC(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=N3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (198.53 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
In vivo

Azaperone elimineert vechten slechts voor een paar uur na toediening, waarna het gedrag van varkens die ermee zijn behandeld niet verschilt van dat van niet-gekalmeerde gemengde varkens. Deze verbinding (2,2 mg/kg i.m.) vermindert het totale vechten van 309,8 min voor zoutoplossing tot 189,6 min bij varkens. Dit chemische middel (103,1 mg) gecombineerd met Butorfanol (69,3 mg) produceert adequate spierrelaxatie en blijkbaar adequate analgesie voor kleine chirurgische ingrepen, inclusief abdominale laparoscopie, bij een witte neushoorn met chronische nierziekte. Het gecombineerd met Butorfanol en Medetomidine (BAM: 0,43 mg/kg Butorfanol, 0,36 mg/kg Azaperone, 0,14 mg/kg Medetomidine) resulteert in een voorspelbaar begin van sedatie, met een gemiddelde inductietijd tot laterale decubitus van 9,8 min, bij witstaartherten. Dit middel gecombineerd met Butorfanol en Medetomidine (BAM: 0,43 mg/kg Butorfanol, 0,36 mg/kg Azaperone, 0,14 mg/kg Medetomidine) resulteert in een verlaagde hartslag en verhoogde arteriële partiële druk van kooldioxide (PaCO2) bij witstaartherten. Het (1,0 mg/kg) gecombineerd met Ketamine (15 mg/kg) en Climazolam (1,5 mg/kg) resulteert in een significant hogere castratiescore, wanneer intranasaal (IN) toegediend in vergelijking met intramusculair (IM) bij biggen, er is een verband tussen castratiescore en kamertemperatuur in de IN-groep. Deze verbinding (1,0 mg/kg) gecombineerd met Ketamine (15 mg/kg) en Climazolam (1,5 mg/kg) resulteert in een hogere hartslag in de IN-groep biggen. Het (1,0 mg/kg) gecombineerd met Ketamine (15 mg/kg) en Climazolam (1,5 mg/kg) resulteert in een hogere ademhalingsfrequentie en significant sneller lopen in de IM-groep biggen.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18817017/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17929705/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1573701/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.