Name: Nicorandil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1971
Rating: 5 (5 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Potassium Channel Inhibitoren	TRAM-34 ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline NS-1619

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	211.17	Formule	C₈H₉N₃O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	65141-46-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SG-75			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C(=O)NCCO[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 42 mg/mL (198.89 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : 21 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.1mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel
In vitro	Nicorandil (100 mM) verhoogt de flavoproteïneoxidatie, maar niet de membraanstroom; een 10-voudig hogere concentratie rekruteert zowel mitoK(ATP)- als oppervlakteK(ATP)-kanalen. Deze verbinding vermindert de snelheid van celdood in een pelletmodel van ischemie; dit cardioprotectieve effect wordt voorkomen door de mitoK(ATP)-kanaalblokker 5-hydroxydecanoaat, maar wordt niet beïnvloed door de oppervlakteK(ATP)-kanaalblokker HMR1098. Deze chemische stof onderdrukt TUNEL-positiviteit, cytochroom c-translocatie, caspase-3-activering en dissipatie van het mitochondriale binnenmembraanpotentieel (Delta(Psi)(m)). Het voorkomt Delta(Psi)(m) depolarisatie op een concentratieafhankelijke manier (EC(50) ongeveer 40 mM, met verzadiging bij 100 mM), zoals aangetoond door fluorescentie-geactiveerde celsorteranalyse van cellen gekleurd met een fluorescerende Delta(Psi)(m)-indicator, tetramethylrhodamine ethylester (TMRE). Deze verbinding activeert een zwak naar binnen gerichte, glibenclamide-gevoelige 80 pS K+-kanaal in beide getransfecteerde cellen. Het activeert bij voorkeur de K(ATP)-kanalen die SUR2B bevatten in HEK293T-cellen. Deze chemische stof onderdrukt significant het aantal cellen met TUNEL-positieve kernen en de toename van caspase-3-activiteit geïnduceerd door 20 mM H2O2. Het voorkomt het verlies van DeltaPsim geïnduceerd door H2O2 op een concentratieafhankelijke manier.
In vivo	Nicorandil (2,5 mg/kg dagelijks, p.o.) gecombineerd met Amlodipine (5,0 mg/kg dagelijks, p.o.) gedurende 3 dagen voorkomt significant deze veranderingen en herstelde de enzymactiviteiten tot bijna normaal bij ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10676702/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14568328/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12619898/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06249581	Active not recruiting	Chronic Stable Angina	Auxilius Pharma sp.z.o.o.	November 27 2023	Early Phase 1
NCT02809456	Unknown status	Radiation Pneumonitis	Taipei Medical University WanFang Hospital	July 2016	Phase 2
NCT01396395	Completed	Stable Angina\|Coronary Disease	Merck KGaA Darmstadt Germany\|Merck Serono Co. Ltd. China	September 2011	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nicorandil Potassium Channel activator

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 211.17