Name: Flumazenil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1332
Rating: 5 (3 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige GABA Receptor Inhibitoren	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	303.29	Formule	C₁₅H₁₄FN₃O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	78755-81-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	RO 15-1788			Smiles	CCOC(=O)C1=C2CN(C(=O)C3=C(N2C=N1)C=CC(=C3)F)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (329.71 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (164.85 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.550mg/ml (5.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.550mg/ml (5.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GABAA receptor
In vivo	Flumazenil interageert met de centrale benzodiazepine-receptor om de gedragsmatige, neurologische en elektrofysiologische effecten van benzodiazepine-agonisten en inverse agonisten tegen te gaan of om te keren. Deze verbinding is van enig nut bij hepatische encefalopathie, maar totdat goed opgezette klinische proeven zijn uitgevoerd, moet hepatische encefalopathie worden beschouwd als een experimentele indicatie voor flumazenil. Het is aangetoond dat het sedatie, veroorzaakt door intoxicatie met alleen benzodiazepines of benzodiazepines in combinatie met andere middelen, omkeert, maar het mag niet worden gebruikt wanneer intoxicatie met cyclische antidepressiva wordt vermoed. Deze chemische stof (1 mg/kg) induceert een sterk anxiolytisch effect bij BALB/c muizen getest in de verhoogde plus-maze en licht/donker test. Het (10 mg/kg) voorkomt effectief de vermindering die wordt geproduceerd door allopregnanolone bij ratten. Deze verbinding (5-20 mg/kg) antagoniseert de anticonvulsieve en nadelige effecten van diazepam, maar niet van GYKI 52466 bij muizen. Het vermindert licht de anticonvulsieve activiteit van NBQX in het MES-model, maar niet in de PTZ-test. Deze chemische stof (3,0 mg/kg) blokkeert de veranderingen in de terugtrekking van chronische ethanolbehandeling, wat leidt tot een afname van de open armtijd en het percentage open arm-ingangen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8306565/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10663414/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566110/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889291/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9226737/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06275594	Not yet recruiting	Midazolam\|Remimazolam	Yeungnam University Hospital	March 1 2024	Phase 2
NCT05939674	Recruiting	Flumazenil Adverse Reaction\|Remimazolam\|Hip Joint\|Elderly Patients	Pusan National University Yangsan Hospital	September 19 2023	Not Applicable
NCT05841667	Recruiting	Adult\|Middle Aged\|Elective Surgical Procedures	Korea University Guro Hospital	September 6 2023	--
NCT05220462	Recruiting	Tooth Extraction	Guy''s and St Thomas'' NHS Foundation Trust	March 9 2022	Phase 3
NCT05025410	Completed	Myoma;Uterus\|Polyp Endometrium\|Unspecified Condition Associated With Female Genital Organs and Menstrual Cycle	Seoul National University Bundang Hospital	November 1 2021	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Flumazenil GABA Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 303.29