Home Proteases Thrombin remmer Dabigatran

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Dabigatran Thrombin remmer

Cat.Nr.S2196

Dabigatran is een krachtige non-peptide thrombineremmer met een IC50 van 9,3 nM in een celvrije test.
Dabigatran Thrombin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 471.51

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%
99.91

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HEK293 cells Function assay 3 mins Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=4.7 μM 23241029
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 23241029
HEK293 Function assay 1.5 mins Inhibition of human MATE2K-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=25.3μM 23241029
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 471.51 Formule

C25H25N7O3

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 211914-51-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen BIBR 953 Smiles CN1C2=C(C=C(C=C2)C(=O)N(CCC(=O)O)C3=CC=CC=N3)N=C1CNC4=CC=C(C=C4)C(=N)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 0.5 mg/mL (1.06 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 0.01 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken
Dabigatran is a reversible, competitive, direct thrombin inhibitor.
Targets/IC50/Ki
Thrombin
(Cell-free assay)
9.3 nM
In vitro
BIBR 953 is een zeer krachtig anticoagulans. Deze verbinding toont aan dat de terminale fenyl kan worden vervangen door de meer hydrofiele 2-pyridylgroep zonder aanzienlijk verlies van activiteit. Het remt Thrombin, plasmine, factor Xa, trypsine, tPA en geactiveerd proteïne C met Ki van respectievelijk 4,5 nM, 1,7 μM, 3,8 μM, 50 nM, 45 μM en 20 μM. Deze chemische stof remt specifiek en reversibel Thrombin.
In vivo
BIBR 953 vertoont het meest gunstige activiteitsprofiel na i.v. toediening aan ratten. De biologische beschikbaarheid van deze verbinding na p.o. toediening van dabigatran etexilaat is 7,2%. Het wordt voornamelijk uitgescheiden in de feces na p.o. behandeling en in de urine na i.v. behandeling. De gemiddelde terminale halfwaardetijd van deze chemische stof is ongeveer 8 uur. De acylglucuroniden zijn goed voor respectievelijk 0,4% en 4% van de dosis in de urine na p.o. en i.v. dosering.
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT06360055 Recruiting
Health
Peking University Third Hospital
 April 1 2024 Not Applicable
NCT05966740 Recruiting
Venous Thromboembolism
Boehringer Ingelheim|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium
 October 31 2023 --
NCT05673889 Completed
Healthy
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc.
 January 27 2023 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
We want to use it for an in vivo study with rats. Do you have any suggestions?

Antwoord:
It has very low solubility in water or DMSO. We suggest that you dissolve this compound in aqueous acidic solution (The acids are preferably selected from among hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, phosphoric acid, methansulphonic acid, acetic acid, fumaric acid, citric acid, tartaric acid, and maleic acid. Of particular interest is hydrochloric acid. ), with pH < 3, preferably < 2. Please refer to the following reference: http://www.sumobrain.com/patents/wipo/Lyophilised-dabigatran/WO2010086329.html.