Name: 10058-F4
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7153
Rating: 5 (110 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Overige Myc Inhibitoren	MYCi975 10074-G5 MYCi361 EN4 Mycro 3 APTO-253 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
REH	Function assay	0-400 µM	48 h	reduced the metabolic activity, IC50=400 μM	30957273
Nalm-6	Function assay	0-400 µM	48 h	reduced the metabolic activity, IC50=430 μM	30957273
Jurkat	Function assay	60 μM	24 h	c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls	25120723
CCRF-CEM	Function assay	60 μM	24 h	c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls	25120723
HL-60	Function assay	60 and 100 μM	24 hours	decreased levels of c-Myc proteins	17046567
U937	Function assay	60 and 100 μM	24 hours	decreased levels of c-Myc proteins	17046567
NB4	Function assay	60 and 100 μM	24 hours	decreased levels of c-Myc proteins	17046567
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	249.35	Formule	C₁₂H₁₁NOS₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	403811-55-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)C=C2C(=O)NC(=S)S2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (200.52 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.310mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	c-Myc (Cell-free assay)
In vitro	10058-F4 remt de groei van leukemische cellen en de dimerisatie van Myc en Max. Deze verbinding induceert celcyclusarrest en apoptose van AML-cellen. Het arresteert AML-cellen in de G0/G1-fase, reguleert de expressie van c-Myc omlaag en reguleert CDK-remmers, p21 en p27, omhoog. Ondertussen induceert deze chemische stof apoptose via activering van de mitochondriale route, aangetoond door neerwaartse regulatie van Bcl-2, opwaartse regulatie van Bax, afgifte van cytoplasmatisch cytochroom C, en klieving van caspase 3, 7 en 9. Bovendien induceert het ook myeloïde differentiatie, mogelijk via activering van meerdere transcriptiefactoren. Op vergelijkbare wijze konden door deze verbinding geïnduceerde apoptose en differentiatie ook worden waargenomen in primaire AML-cellen. Het verlaagt het c-Myc-eiwitniveau, remt de proliferatie van HepG2-cellen waarschijnlijk door opwaartse regulatie van cyclin-afhankelijke kinase (cdk)-remmer, p21WAF1 en verlaagt de intracellulaire niveaus van [alpha]-fetoproteïne (AFP). Behandeling met deze chemische stof reguleert ook humaan telomerase-reverse-transcriptase (hTERT) op transcriptioneel niveau neerwaartse. Naast het remmen van de proliferatie van HepG2-cellen, verbetert het de gevoeligheid voor conventionele chemotherapeutische middelen.
In vivo	Piekplasmaconcentraties van 10058-F4 van ongeveer 300 μM worden waargenomen na 5 min en dalen tot onder de detectielimiet na 360 min na een enkele iv-dosis. Plasmaconcentratie-tijdgegevens worden het best benaderd door een tweecompartimenten, open, lineair model. De hoogste weefselconcentraties van deze verbinding worden gevonden in vet, longen, lever en nieren. Piekconcentraties in tumoren van deze chemische stof zijn minstens tien keer lager dan de piekplasmaconcentraties. Acht metabolieten van deze verbinding zijn geïdentificeerd in plasma, lever en nieren. De terminale halfwaardetijd van deze chemische stof is ongeveer 1 uur, en het verdelingsvolume is >200 ml/kg. Geen significante remming van de tumorgroei wordt waargenomen na i.v.-behandeling van muizen met 20 of 30 mg/kg van deze verbinding.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17046567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17159602/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18509642/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	PARP / Caspase-3 / Myc Cyclin D2 / Cyclin D3 / p-21 / c-Myc / p-AKT / AKT p-EGFR / HIF-1α / c-Myc / Glut-1		25793663
Growth inhibition assay	Cell viability		28861328