LRRK2

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S7584 LRRK2-IN-1 LRRK2-IN-1 è un potente e selettivo inibitore di LRRK2 con un IC50 di 6 nM e 13 nM per LRRK2 (G2019S) e LRRK2 (WT), rispettivamente.
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(2):13
J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
ACS Chem Neurosci, 2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399
E0998 PFE-360 PFE-360(PF-06685360) è un inibitore chinasico a piccola molecola di LRRK2, selettivo e in grado di penetrare nel cervello.
Viruses, 2022, 14(9)2058
S9694 MLi-2 MLi-2 è un inibitore di LRRK2 attivo per via orale e altamente selettivo. Questo composto mostra un'eccezionale potenza in un saggio di chinasi LRRK2 purificata in vitro con IC50 di 0,76 nM, un saggio cellulare che monitora la defosforilazione di LRRK2 pSer935 LRRK2 con IC50 di 1,4 nM e un saggio di legame competitivo del radioligando con IC50 di 3,4 nM.
Exp Neurobiol, 2024, 33(1):36-45
S7367 GNE-0877 (DNL201) GNE-0877 (DNL201) è un inibitore altamente potente e selettivo della leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) con un Ki di 0,7 nM.
Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
S7528 GNE-7915 GNE-7915 è un inibitore di leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) altamente potente, selettivo e in grado di penetrare il cervello, con IC50 e Ki di 9 nM e 1 nM, rispettivamente.
Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477
S7664 GSK2578215A GSK2578215A è un potente e selettivo inibitore della chinasi LRRK2 con IC50 pari a 8,9 nM e 10,9 nM rispettivamente per LRRK2 (G2019S) e LRRK2 (WT).
J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066
S6534 CZC-54252 CZC-54252 è un inibitore potente e selettivo di LRRK2 con IC50 di 1,28 nM e 1,85 nM per LRRK2 umano wild type e LRRK2 G2019S, rispettivamente.
S7368 GNE-9605 GNE-9605 è un inibitore altamente potente e selettivo della leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) con Ki e IC50 rispettivamente di 2 nM e 19 nM.
S2002 CZC-25146 CZC-25146 è un potente e selettivo inibitore di LRRK2 con IC50 di 4,76 nM e 6,87 nM rispettivamente per LRRK2 di tipo selvatico umano e LRRK2 G2019S.
S8202 PF-06447475 PF-06447475 è un inibitore della chinasi LRRK2 potente, selettivo e penetrante nel cervello con una IC50 di 3 nM.