| E0533 |
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2
|
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 is een krachtige remmer van interleukine-1 (IL-1) receptor-geassocieerd kinase-4 (IRAK-4), met een IC50 van 4 μM.
|
|
|
| E2647 |
AZ1495
|
AZ1495 is een oraal actieve remmer van Interleukine-1 receptor geassocieerde kinase 4 (IRAK4), met IC50-waarden van respectievelijk 5 nM en 23 nM voor IRAK4 en IRAK1.
|
|
|
| S8663 |
Takinib (EDHS-206)
|
Takinib is een krachtige en selectieve TAK1-remmer met een IC50 van 9,5 nM, meer dan 1,5 log krachtiger dan de tweede en derde gerangschikte doelwitten, respectievelijk IRAK4 (120 nM) en IRAK1 (390 nM). Takinib induceert apoptose.
|
-
Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
-
Chemosphere, 2024, 368:143785
-
Nat Commun, 2023, 14(1):143
|
|
| S3924 |
Ginsenoside Rb1
|
Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is een protopanaxadiol dat diverse in vitro en in vivo effecten heeft, waaronder neuroprotectieve, ontstekingsremmende en anti-obesitas acties. Deze verbinding, een hoofdbestanddeel van de wortel van Panax ginseng, remt de Na+, K+-ATPase activiteit met een IC50 van 6,3±1,0 μM. Het remt ook de IRAK-1 activering en fosforylering van NF-κB p65. Deze chemische stof vermindert de expressie van TLR3, TLR4 en TRAF-6, en reguleert de niveaus van TNF-α, IFN-β en iNOS naar beneden.
|
-
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
-
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
-
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
|
|
| S8562 |
IRAK4-IN-2
|
IRAK4-IN-2 is een omkeerbare kinase remmer die de functie van IRAK4 moduleert in zowel de toll-like receptor (TLR) als de interleukine 1 receptor (IL-1R) signaalcascades.
|
-
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
|
|
| S0775 |
IRAK4-IN-4
|
IRAK4-IN-4 (verbinding 15) is een remmer van interleukine-1 receptor-geassocieerd kinase 4 (IRAK4) en cyclisch GMP-AMP synthase (cGAS) met een IC50 van respectievelijk 2,8 nM en 2,1 nM.
|
-
Front Bioeng Biotechnol, 2025, 13:1564827
|
|
| S3607 |
Sarsasapogenin
|
Sarsasapogenin (SAR, Parigenin) is een steroïdale sapogenine. Het kan de generatie van reactive oxygen species uitlokken en unfolded protein response (UPR) signaalroutes activeren. Deze verbinding remt krachtig NF-κB en MAPK activering, evenals IRAK1, TAK1, en IκBα fosforylatie in LPS-gestimuleerde macrofagen.
|
-
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
|
|