E3 Ligase remmers/modulatoren (E3 Ligase Inhibitors/Modulators)

Overige Ubiquitin Inhibitoren

• Aanbevolen remmers
• Remmers (28)
• Modulators (5)
• Chemicaliën (7)
• Activator (1)
• Agonisten (2)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten	Productvalidaties
S8760	Iberdomide (CC-220)	Iberdomide (CC-220) is een nieuwe orale immunomodulerende verbinding die cereblon aanvalt, onderdeel van het CRL4CRBN E3 ubiquitine ligase complex, met een IC50 van 60 nM in een competitieve TR-FRET assay. Iberdomide (CC-220) induceert apoptose met antitumor- en immunostimulerende activiteiten.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3 is een krachtige en selectieve Mdm2 (RING-vingerafhankelijke ubiquitine-eiwitligase voor zichzelf en p53) antagonist met een IC50 van 90 nM in een celvrije test; stabiliseert p73 in p53-deficiënte cellen.	Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 iScience, 2025, 28(6):112635 Biomed Rep, 2025, 22(4):65
S8652	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) is een specifieke en selectieve kleine-molecule remmer van Skp2-gemedieerde p27-afbraak door de p27-binding te verminderen via belangrijke verbinding-receptorcontacten.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9 BMC Cancer, 2025, 25(1):1304 The Journal of Clinical Investigation, 2022-, -Volume 132, Issue 24
S9605	Apcin	Apcin (APC-remmer) is een remmer van de E3 ligase-activiteit van het mitotische anafase-bevorderende complex/cyclosoom (APC/C) dat bindt aan Cdc20 en de ubiquitinatie van D-box-bevattende substraten competitief remt.	Nature, 2025, 647(8091):952-961 Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461 Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29
S7892	Avadomide (CC-122)	Avadomide (CC-122) is een nieuwe chemische entiteit, pleiotrope pathway-modifier genoemd, en een nieuw middel voor diffuus grootcellig B-cellymfoom (DLBCL) met antitumor- en immunomodulerende activiteit. Het moleculaire doelwit is het eiwit cereblon (CRBN), een substraatreceptor van het cullin ring E3 Ubiquitin ligase complex CRL4CRBN.	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5 Leukemia, 2021, 35(5):1330-1343
S5315	PRT4165	PRT4165 is een Bmi1/Ring1A-remmer met een IC50 van 3,9 µM in de celvrije test en remt ook PRC1-gemedieerde H2A-ubiquitylatie in vivo en in vitro.	Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):195
S0095	VL285	VL285 is een potente VHL ligand dat HaloTag7 fusie-eiwitten afbreekt. Gelijktijdige behandeling met een overmaat van deze verbinding, het kern VHL ligand waaruit HaloPROTAC3 is afgeleid, is in staat om de HaloPROTAC3-gemedieerde activiteit aanzienlijk te verminderen tot 50% afbraak.	bioRxiv, 2025, 2024.03.24.586276 Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8984 Molecules, 2024, 29(2)482
S8449	VH298	VH298 is een potente VHL (Von Hippel-Lindau, de E3 ligase)-remmer die HIF-α stabiliseert. Deze verbinding blokkeert de VHL:HIF-α interactie met een Kd van 90 nM in isotherme titratiecalorimetrie (ITC) en 80 nM in een competitieve fluorescentiepolarisatieassay. Het kan gebruikt worden in PROTAC technologie.	Cell Rep, 2025, 44(6):115800 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364 Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
S9724	SZL P1-41	SZL P1-41 (verbinding #25) is een specifieke remmer van S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2) die inderdaad bindt aan Skp2, de Skp2-Skp1 interactie voorkomt en de Skp2 SCF E3 ligase activiteit remt, wat bijgevolg de overleving van kankercellen en kanker stamcellen onderdrukt. Deze verbinding veroorzaakt hogere apoptose percentages in kankercellen.	J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009444 Cell Death Discov, 2023, 9(1):364
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480) is een nieuwe eiwitafbreker en een cereblon E3 ligase modulator (CELMoD) met anti-myeloomactiviteit.	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
1 2