Syk, a non-receptor protein tyrosine kinase, is a key mediator of immune receptor signaling and platelets. Syk, with Src homology 2 (SH2) domains, plays essential roles in signalling activated by various types of receptors such as FccR, CR3, Dectin-1 and apoptotic cell-recognizing receptor. Syk also plays an important part in the uncontrolled growth of tumor cells. The tandem SH2-domain-containing Syk is activated when classical ITAMs is tyrosine-phosphorylated by SRC kinases. The downstream of syk includes Ras, Raf and MAPK signaling pathway.
Syk remmers (Syk Inhibitors)
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2194 | R406 | R406 (R406 besylate) is een potente Syk-remmer met een IC50 van 41 nM in celvrije assays, remt Syk sterk, maar niet Lyn, 5 keer minder potent voor Flt3. R406 induceert apoptose. Fase 1. |
|
|
| S1533 | R406 (free base) | R406 (vrije base) is een potente Syk-remmer met een IC50 van 41 nM in een celvrije test, remt Syk sterk maar niet Lyn, 5 keer minder potent voor Flt3. Deze verbinding veroorzaakt apoptose. Fase 1. |
|
|
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl is een nieuwe, zeer selectieve Syk-remmer met een IC50 van 1 nM in celvrije assays, >80-voudig selectiever voor Syk dan Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 en Zap70. |
|
|
| S7523 | Entospletinib (GS-9973) | Entospletinib (GS-9973) is een oraal biologisch beschikbare, selectieve Syk-remmer met een IC50 van 7,7 nM in een celvrije test. Deze verbinding toonde 13- tot >1000-voudige cellulaire selectiviteit voor Syk boven andere kinasen (waaronder Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR), zoals beoordeeld door targeteiwitfosforylering of functionele respons. |
|
|
| S2625 | Fostamatinib (R788) | Fostamatinib (R788), een prodrug van de actieve metaboliet R406, is een Syk-remmer met een IC50 van 41 nM. Het remt Syk sterk, maar niet Lyn, en is 5 keer minder potent tegen Flt3. Fase 3. |
|
|
| S3026 | Piceatannol | Piceatannol, een natuurlijke stilbeen, is een selectieve Syk-remmer en heeft een ~10-voudige selectiviteit ten opzichte van Lyn. |
|
|
| S2206 | R788 (Fostamatinib) Disodium | Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium), een prodrug van de actieve metaboliet R406, is een Syk-remmer met een IC50 van 41 nM in een celvrije test, remt sterk Syk maar niet Lyn, 5 keer minder krachtig tegenover Flt3. Fase 3. |
|
|
| S7006 | BAY 61-3606 dihydrochloride | BAY 61-3606 dihydrochloride is een potente en selectieve remmer van Syk kinase (Ki = 7,5 nM). BAY-61-3606 induceert celcyclusarrest en apoptose. |
|
|
| S7738 | PRT-060318 2HCl | PRT-060318 (PRT318) is een nieuwe selectieve remmer van de Syk tyrosinekinase met een IC50 van 4 nM, als een benadering voor HIT-behandeling. |
|
|
| S8442 | TAK-659 Hydrochloride | TAK-659 Hydrochloride is een potente en selectieve remmer van spleen tyrosine kinase (SYK) met een IC50-waarde van 3,2 nM. Het is selectief tegen de meeste andere kinasen, maar potent tegen zowel SYK als FLT3. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.