NOS Remmers | NOS Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S5577	6-Biopterin	6-Biopterin (L-Biopterin, L-Erythro-Biopterin) is een natuurlijk product dat wordt beschouwd als een groeifactor voor sommige insecten.
E5776	Asymmetric dimethylarginine	Asymmetric dimethylarginine is een endogene remmer van nitric oxide synthase (NOS). Het fungeert ook als een marker voor endotheeldisfunctie in verschillende pathologische toestanden.
S9029	Prim-o-glucosylcimifugin	Prim-O-glucosylcimifugin (Cimifugin beta-D-glucopyranoside, Cimifugin 7-glucoside) is een belangrijk bestanddeel in Radix Saposhnikovia dat al lang wordt gebruikt voor de behandeling van pyrexie, reuma en kanker in de traditionele Chinese geneeskunde. Het vertoont potentiële antikankeractiviteit. Prim-O-glucosylcimifugin reguleert de mRNA- en proteïne-expressie van induceerbare NOS (iNOS) en cyclooxygenase 2 (COX-2) in LPS-geactiveerde RAW 264.7 macrofagen op een concentratieafhankelijke manier.
E4037	L-Canavanine sulfate	L-Canavanine sulfate is een selectieve remmer van induceerbare NO synthase. Deze verbinding vertoont IC50-waarden variërend van 5 tot 10 mM in arginine-rijke media en veroorzaakt een beperkte mate van cytotoxiciteit in HeLa-, Hep G2- en SK-HEP-1-cellen.
S3589	Bendazol	Bendazol (2-Benzylbenzimidazole, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) is een hypotensief geneesmiddel dat de NO synthase-activiteit in renale glomeruli en verzamelbuisjes verhoogt. Deze verbinding remt de progressie van vormdeprivatiemyopie (FDM) en onderdrukt de opregulatie van HIF-1α.
S3899	Hederagenin	Hederagenin (Caulosapogenin, Hederagenol, Hederagenic acid, Astrantiagenin E) is een sterk in water onoplosbare triterpenoïde verbinding die in verschillende planten voorkomt, waaronder Hedera helix en Chenopodium quinoa. Het vertoont een verscheidenheid aan biologische activiteiten, waaronder krachtige antitumorale eigenschappen, zowel in vitro als in vivo. Deze verbinding remt de LPS-gestimuleerde expressie van iNOS, COX-2 en NF-κB.
S3304	Stylopine	Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) vermindert de productie van stikstofmonoxide (NO), prostaglandine E2 (PGE2), tumor necrose factor-alpha (TNF-alpha) en interleukine-1beta (IL-1beta), en de IL-6 productie en cyclooxygenase-2 (COX-2) activiteit veroorzaakt door LPS-stimulatie. Deze verbinding is een belangrijk bestanddeel van het blad van Chelidonium majus L.
S5542	7-Nitroindazole	7-Nitroindazole, een heterocyclische verbinding, fungeert als een selectieve remmer voor neuronal nitric oxide synthase en vertoont een 10-voudige selectiviteit voor neuronale NOS.
S5229	Isosorbide dinitrate	Isosorbide Dinitrate (ISDN, Sorbide nitrate, Sorbidnitrate, Isordil, Nitrosorbide) is de dinitraatzoutvorm van isosorbide, een organisch nitraat met vaatverwijdende activiteit. Isosorbide Dinitrate is een medicatie die wordt gebruikt voor hartfalen, slokdarmspasmen en om pijn op de borst door onvoldoende bloedtoevoer naar het hart te behandelen en te voorkomen. Isosorbide Dinitrate kan omgezet worden in nitric oxide (NO), een actieve tussenverbinding die the enzyme guanylate cyclase (atrial natriuretic peptide receptor A) activeert.
S3931	Ginsenoside Rd	Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd), een kleine ginsengsaponine, heeft verschillende farmacologische activiteiten zoals immunosuppressieve activiteit, ontstekingsremmende activiteit, immunologisch adjuvans, kankerbestrijdende activiteit en wondhelende activiteit. Deze verbinding remt TNFα-geïnduceerde NF-κB transcriptionele activiteit met een IC50 van 12,05±0,82 μM in HepG2-cellen. Het remt de expressie van COX-2 en iNOS mRNA. Deze chemische stof remt ook de Ca2+-influx. Het remt CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4 en CYP2C9, met IC50's van respectievelijk 58,0±4,5 μM, 78,4±5,3 μM, 81,7±2,6 μM en 85,1±9,1 μM.	Drug Des Devel Ther, 2022, 16:2767-2782 J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S3924	Ginsenoside Rb1	Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is een protopanaxadiol dat diverse in vitro en in vivo effecten heeft, waaronder neuroprotectieve, ontstekingsremmende en anti-obesitas acties. Deze verbinding, een hoofdbestanddeel van de wortel van Panax ginseng, remt de Na+, K+-ATPase activiteit met een IC50 van 6,3±1,0 μM. Het remt ook de IRAK-1 activering en fosforylering van NF-κB p65. Deze chemische stof vermindert de expressie van TLR3, TLR4 en TRAF-6, en reguleert de niveaus van TNF-α, IFN-β en iNOS naar beneden.	J Biol Chem, 2024, 300(8):107542 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S2979	CU-T12-9	CU-T12-9 is een specifieke agonist van Toll-like receptor (TLR) 1/2 met een EC50 van 52,9 nM in de HEK-Blue hTLR2 SEAP-test. Deze verbinding activeert zowel het aangeboren als het adaptieve immuunsysteem. Het signaleert via NF-κB en veroorzaakt een verhoging van de downstream effectoren TNF-α, IL-10 en iNOS.	Nat Commun, 2025, 16(1):2743 Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638 Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S9208	Ginsenoside Rb3	Ginsenoside Rb3, geëxtraheerd uit de plant Panax ginseng, speelt een belangrijke rol bij hart- en vaatziekten, waaronder myocardiale ischemie-reperfusie (I/R)-letsel. Deze verbinding (0,1-10 μM) wordt getest op de remming van tumornecrosefactor-α (TNF)-geïnduceerde nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NF-κB) luciferase-reporteractiviteit met behulp van een op menselijke nier 293T-cellen gebaseerde test. Het vertoont significante activiteit met een IC50 van 8,2 μM. Deze chemische stof remt ook de inductie van cyclooxygenase-2 (COX-2) en inducible nitric oxide synthase (iNOS) messenger Ribonucleic acid (mRNA) op een dosisafhankelijke manier nadat HepG2-cellen zijn behandeld met TNF-α (10 ng/mL).	Chin Med, 2024, 19(1):70
S5640	Ethyl caffeate	Ethyl caffeate, een natuurlijk voorkomende verbinding gevonden in Bidens pilosa, onderdrukt NF-kappaB-activering en zijn stroomafwaartse ontstekingsmediatoren, iNOS, COX-2 en PGE2 in vitro.	Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9997
S6850	NE 52-QQ57	NE 52-QQ57 is een selectieve en oraal beschikbare antagonist van G-proteïne gekoppelde receptor 4 (GPR4) met een IC50 van 0,07 μM. Deze verbinding blokkeert effectief GPR4-gemedieerde cAMP-accumulatie met een IC50 van 26,8 nM in HEK293-cellen. Het antagonisme van GPR4 met deze chemische stof remt significant de AGE-geïnduceerde verhoogde expressie van verschillende belangrijke inflammatoire cytokines en signaalmoleculen, waaronder tumor necrosis factor-α (TNF-α), interleukine (IL)-1β, IL-6, induceerbaar stikstofoxidesynthase (iNOS), stikstofoxide (NO), cyclooxygenase 2 (COX2) en prostaglandine E2 (PGE2).	Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S9502	Madecassic acid	Madecassic acid (Brahmic acid), een natuurlijk triterpeen dat voor het eerst werd geïsoleerd uit C. asiatica, heeft diverse ontstekingsremmende en antidiabetische effecten, blokkeert NF-κB-activering in macrofagen en veroorzaakt door iNOS-, COX-2-, TNF-alpha-, IL-1beta- en IL-6-remming.	Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
S3261	Myrislignan	Myrislignan, een lignaan geïsoleerd uit Myristica fragrans Houtt, bezit ontstekingsremmende activiteiten. Deze verbinding remt interleukin-6 (IL-6) en tumour necrosis factor-α (TNF-α). Het remt significant de expressies van inducible NO synthase (iNOS) en cyclooxygenase-2 (COX-2) dosisafhankelijk in LPS-gestimuleerde macrofaagcellen. Het remt ook de NF-κB signaalpadactivatie.	Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
S0924	Pteryxin	Pteryxin ((+)-Pteryxin), een dihydropyranocoumarinederivaat uit de Apiaceae-familie, is een krachtige remmer van butyrylcholinesterase (BChE) met een IC50 van 12,96 μg/ml. Deze verbinding remt LPS-geïnduceerde nitric oxide productie in peritoneale macrofagen van muizen met een IC50 van 20 µM. Het is potentieel voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer (AD).
E4805	Methylene Blue trihydrate	Methylene Blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) werkt als een remmer van oplosbare guanylylcyclase (sGC), monoamineoxidase A (MAO-A) en NO-synthase (NOS). Methylene Blue trihydrate vertoont antimalaria-, antidepressieve en anxiolytische activiteitseffecten. Methylene Blue trihydrate heeft potentiële toepassingen bij de behandeling van methemoglobinemie, neurodegeneratieve aandoeningen en door ifosfamide geïnduceerde encefalopathie.