Name: Y-39983 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7935
Rating: 5 (6 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.56%

99.56

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre ROCK Inhibiteurs	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Hydroxyfasudil HCl

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
TM1	Function assay		Disruption of trabecular meshwork in human TM1 cells assessed as actin fiber length and focal adhesions by Hoechst staining based analysis, IC50 = 0.278 μM.	27072905
GTM3	Function assay	2 days	Inhibition of ROCK-2 in human GTM3 cells measured up to 2 days by cell impedance assay, EC50 = 0.15 μM.	24684843
GTM3	Function assay		Inhibition of ROCK1 in human GTM3 cells by impedance assay, EC50 = 0.79 μM.	20434334
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	353.25	Formule	C₁₆H₁₆N₄O.2HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	173897-44-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Y-33075 Dihydrochloride			Smiles	CC(C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C3C=CNC3=NC=C2)N.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (178.34 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.550mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.580mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK (Cell-free assay) 3.6 nM
In vitro	Le Y-39983 s'oppose à la phosphorylation de MYPT1 dépendante de ROCK, principalement au niveau de la Thr853, avec une diminution correspondante de la phosphorylation de MLC. Il réduit la phosphorylation aux Thr696 et Thr853 et conduit à une contraction de l'actomyosine réduite. Le Y-39983 montre une IC50 d'environ 200 nM pour la déphosphorylation à la Thr696 et seulement 15 nM pour la déphosphorylation à la Thr853. L'IC50 pour la déphosphorylation de MLC est de 14 nM.
In vivo	Le Y-39983 supprime significativement les symptômes cliniques de l'EAE et prévient sa rechute tout en augmentant la quantité de protéines de myéline. Son traitement entraîne une démyélinisation réduite sans changement significatif des dommages axonaux, ce qui peut être dû à l'inactivation des substrats de ROCK, y compris le (p)-MLC phosphorylé, LIMK2 et CRMP-2, qui sont importants pour la croissance des neurites, l'effondrement du cône de croissance et la remyélinisation des oligodendrocytes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26486225/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24008512/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21850162/