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TGR5 Receptor Agonist GPCR19 agoniste

Name: TGR5 Receptor Agonist
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0193
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S0193

TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, compd 6) est un agoniste puissant du TGR5(GPCR19, GPBAR1, M-BAR). Ce composé montre une puissance améliorée avec une pEC50 de 6,8 et 7,5 dans le test cellulaire U2-OS et dans les cellules mélanophores, respectivement.

TGR5 Receptor Agonist GPCR19 agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 361.22

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S019301 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.93%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.93

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre GPCR19 Inhibiteurs	SBI-115 INT-777 SB-756050 BAR501

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	361.22	Formule	C₁₈H₁₄Cl₂N₂O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1197300-24-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TGR5, CCDC, MDK00245			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)N(C)C3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (265.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	GPCR19 (in melanophore cells assay) 7.5(pEC50) GPCR19 (in U2-OS cell assay) 6.8(pEC50)
In vitro	Ce composé (TGR5, CCDC, MDK00245, compd 6) montre une puissance améliorée dans le test cellulaire U2-OS (pEC50=6,8) et dans les cellules mélanophores (pEC50=7,5).
In vivo	TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, compd 6), une petite molécule hautement sélective, montre des améliorations significatives dans la sécrétion de GLP-1 dans la veine porte hépatique et une réduction des niveaux de glucose dans la veine porte.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19902954/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04959864	Recruiting	Male Infertility	GYNOV\|Laboratoire Drouot	July 7 2021	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):