Syrosingopine MCT inhibiteur

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.51%

99.51

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Autre MCT Inhibiteurs	AZD3965 α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) BAY-8002 VB124 AR-C155858 7ACC2 AZD0095 MSC-4381 MCT-IN-1

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	666.71	Formule	C₃₅H₄₂N₂O₁₁	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	84-36-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Su-3118			Smiles	CCOC(=O)OC1=C(OC)C=C(C=C1OC)C(=O)OC2CC3CN4CCC5=C([NH]C6=C5C=CC(=C6)OC)C4CC3C(C2OC)C(=O)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (149.99 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.50mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MCT4 (in HAP1 cell) 40 nM MCT1 (in HAP1 cell) 2500 nM
In vitro	Le traitement par la Syrosingopine entraîne des niveaux élevés de lactate intracellulaire et, par conséquent, une inhibition par le produit final de la lactate déshydrogénase en inhibant les transporteurs de lactate MCT1 et MCT4. La perte de capacité de régénération du NAD+ due au traitement combiné de metformine et de Syrosingopine entraîne un blocage glycolytique, conduisant à un épuisement de l'ATP et à la mort cellulaire. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo	Le traitement à la Syrosingopine entraîne une réduction significative des niveaux de lactate sérique et une augmentation du lactate intracellulaire provenant des nodules tumoraux hépatiques chez des souris modèles de tumeur hépatique traitées à la Syrosingopine. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30540938/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 666.71