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STF-31 GLUT inhibiteur

N° Cat.S7931

STF-31 est un inhibiteur sélectif du transporteur de glucose GLUT1.
STF-31 GLUT inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 423.53

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.83%
99.83

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
A2780 cells Function assay 48 h Inhibition of NAMPT in human A2780 cells assessed as reduction in NAD level after 48 hrs by LC-MS/MS analysis, IC50=0.024 μM
RCC4 cells Cytotoxicity assay 4 days Cytotoxicity against human RCC4 cells after 4 days by XTT assay, IC50=0.16 μM
HT1080 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.213 μM
PC3 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human PC3 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.217 μM
HCT116 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.271 μM
MIAPaCa2 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.855 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 423.53 Formule

C23H25N3O3S

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 724741-75-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=CN=CC=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 85 mg/mL (200.69 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
GLUT1
In vitro
STF-31 tue sélectivement les RCCs en ciblant spécifiquement l'absorption de glucose via GLUT1. Ce composé inhibe significativement la production de lactate et l'acidification extracellulaire dans les cellules déficientes en VHL d'environ 60%, et diminue la glycolyse en réduisant le transport du glucose. Dans les cellules exprimant NAPRT1, il montre une cytotoxicité en inhibant l'activité enzymatique de NAMPT. Il est toxique pour les hPSC et efficace pour l'élimination sélective des hPSC des cultures mixtes.
In vivo
Chez les souris atteintes de xénogreffes de RCC déficientes en VHL, un analogue plus soluble de STF-31 (11,6 mg/kg, i.p.) retarde nettement la croissance tumorale.
Références

Applications

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot p-EGFR / HIF-1α / c-Myc / Glut-1 TFCP2 / ASIC2a
S7931-WB2
30967777
Immunofluorescence ASIC2a / TFCP2
S7931-IF1
28725010

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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