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SGC 0946 Histone Methyltransferase inhibiteur

Name: SGC 0946
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7079
Rating: 5 (23 reviews)

N° Cat.S7079

SGC 0946 est un inhibiteur de méthyltransférase DOT1L très puissant et sélectif avec une IC50 de 0,3 nM dans un essai sans cellules, et est inactif contre un panel de 12 PMT et DNMT1.

SGC 0946 Histone Methyltransferase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 618.57

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin EPZ005687 UNC0638

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
human MCF10A cells	Function assay				Inhibition of DOT1L in human MCF10A cells assessed as reduction of H3K79 level, IC50=0.0088 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	618.57	Formule	C₂₈H₄₀BrN₇O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1561178-17-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)N(CCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(C)(C)C)CC2C(C(C(O2)N3C=C(C4=C(N=CN=C43)N)Br)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (161.66 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	Cell-active DOT1L-selective chemical probe.
Targets/IC₅₀/Ki	DOT1L (Cell-free assay) 0.3 nM
In vitro	SGC 0946 est plus de 100 fois sélectif pour d'autres histones méthyltransférases/HMT. Ce composé réduit puissamment la diméthylation de H3K79 avec une IC50 de 2,6 nM dans les cellules A431, et de 8,8 nM dans les cellules MCF10A, ce qui tue puissamment et sélectivement les cellules contenant une translocation MLL. Il est beaucoup plus puissant que son analogue proche EPZ004777, et sert de sonde chimique excellente pour l'étude de DOT1L et le développement ultérieur d'inhibiteurs de DOT1L pour la thérapie du cancer.
In vivo	Le SGC0946, un inhibiteur de la méthyltransférase DOT1L très puissant et sélectif, a entraîné une inhibition significative de la progression tumorale dans le modèle de souris xénogreffées orthotopiques ovariennes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23250418/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28114995/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	DOT1L / H3K79me2 / CDK6 / Cyclin D3		28114995

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):