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SCR7 DNA/RNA Synthesis inhibiteur

N° Cat.S7742

SCR7 est un inhibiteur spécifique de la DNA Ligase IV, qui bloque la jonction d'extrémités non homologues (NHEJ). Il augmente l'efficacité de l'édition génomique médiée par HDR jusqu'à 19 fois en utilisant CRISPR/Cas9 dans les cellules de mammifères et les embryons de souris.
SCR7 DNA/RNA Synthesis inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 332.38

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%
99.99

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 332.38 Formule

C18H12N4OS

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 14892-97-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(NC(=S)NC3=O)N=C2C4=CC=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 66 mg/mL (198.56 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
DNA Ligase IV
In vitro

SCR7 inhibe efficacement la formation de multimères à 200 μM et au-delà. Ce composé inhibe avec succès la prolifération cellulaire de MCF7, A549, HeLa, T47D, A2780, HT1080 et Nalm6 avec des IC50 de 40, 34, 44, 8,5, 120, 10 et 50 μM, respectivement. Il supprime la réparation NHEJ des DSB induits par CRISPR-Cas9.Ce produit chimique augmente l'efficacité de l'édition du génome médiée par HDR jusqu'à 19 fois en utilisant CRISPR/Cas9 dans les cellules de mammifères et les embryons de souris.

Kinase Assay
Complémentation de l'inhibition de SCR7 avec la Ligase IV purifiée
L'expérience de complémentation est réalisée en ajoutant des concentrations croissantes du complexe Ligase IV/XRCC4 purifié (30, 60 et 120 fmol) avec les substrats d'ADN oligomères (extrémités 5’ compatibles et 5’-5’ non compatibles) aux extraits traités avec SCR7. Les réactions sont incubées pendant 2 h à 25℃. Les produits de réaction sont ensuite résolus sur un PAGE dénaturant à 8%. Le gel est séché et exposé et le signal est détecté avec un PhosphorImager et analysé avec le logiciel Multi Gauge (V3.0).
In vivo

Le traitement au SCR7 (10 mg/kg, i.m.) réduit significativement la tumeur induite par l'adénocarcinome mammaire et présente une augmentation de la durée de vie de 4 fois par rapport au groupe témoin. Cependant, chez les souris albinos suisses atteintes du modèle de tumeur de lymphome de Dalton, ce composé (20 mg/kg, i.p.) ne présente ni régression tumorale ni augmentation de la durée de vie. Chez les souris BALB/c, ce produit chimique (20 mg/kg, i.p.) améliore significativement les effets cytotoxiques des radiations, du VP-16213 et du 3-Aminobenzamide sur la tumeur dérivée des cellules de lymphome de Dalton (DLA).

Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT03941483 Completed
Acute Kidney Injury (AKI)
Astellas Pharma Inc
November 1 2019 Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Questions fréquemment posées

Question 1:
What should I do if I got precipitate out of solution after a freeze thaw and cannot re-suspend it?

Réponse :
Some compounds will precipitate out of solution after freeze/thaw, especially at very high concentration. You can warm it up to 45 degree and sonicate it to help it dissolve, of course, adding more DMSO will help too.