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Nutlin-3b MDM2/MDMX antagoniste

Name: Nutlin-3b
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8065
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S8065

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) est un antagoniste ou inhibiteur de p53/MDM2 avec une valeur IC50 de 13,6 μM, un (+)-énantiomère 150 fois moins puissant de ce composé par rapport à l'énantiomère (-)-Nutlin-3a opposé.

Nutlin-3b MDM2/MDMX antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 581.49

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S806501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.88%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.88

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre MDM2/MDMX Inhibiteurs	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) MX69

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	581.49	Formule	C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	675576-97-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	(+)-Nutlin-3			Smiles	CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (171.97 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MDM2 13.6 μM
In vitro	Nutlin-3b est utile comme contrôle négatif pour les activités cellulaires non liées à MDM2. Nutlin-3a induit l'expression de MDM2 et p21 (mais pas p53) uniquement dans les cellules avec p53 de type sauvage. Ce composé n'a aucun effet quelle que soit le statut p53 des cellules. Seul l'énantiomère actif Nutlin-3a montre une activité antiproliférative puissante et une séparation claire de la puissance entre les cellules hébergeant p53 de type sauvage et celles hébergeant p53 mutant. La puissance de ce produit chimique est beaucoup plus faible dans les cellules p53 de type sauvage et presque identique à la puissance de Nutlin-3a contre les cellules p53 mutantes. Après 48 heures d'exposition à Nutlin-3a, 45% de la population cellulaire est devenue TUNEL positive, mais les cellules traitées avec ce composé sont indiscernables des contrôles non traités.
Kinase Assay	Étude Biacore
Kinase Assay	L'essai de compétition est réalisé sur un Biacore S51. Une puce capteur série S CM5 est utilisée pour l'immobilisation d'un anticorps PentaHis pour la capture du p53 marqué His. Le niveau de capture est d'environ 200 unités de réponse (1 unité de réponse correspond à 1 pg de protéine par mm ²). La concentration de protéine MDM2 est maintenue constante à 300 nM. Nutlin-3 est dissous dans du DMSO à 10 mM et ensuite dilué pour obtenir une série de concentrations de ce composé dans chaque échantillon de test MDM2. L'essai est effectué à 25°C dans un tampon de fonctionnement (10 mM Hepes, 0,15 M NaCl, 2% DMSO). La liaison MDM2-p53 en présence de ce produit chimique est calculée en pourcentage de la liaison en son absence et l'IC50 est calculée
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14704432/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):