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MK-886 FLAP inhibiteur

Name: MK-886
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8236
Rating: 5 (7 reviews)

N° Cat.S8236

MK-886 est un inhibiteur de la biosynthèse des leucotriènes, inhibant la protéine activatrice de la 5-lipoxygénase (FLAP). C'est également un antagoniste modérément puissant du PPARα.

MK-886 FLAP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 472.08

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S823601 DMSO]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.93%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.93

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	472.08	Formule	C₂₇H₃₄ClNO₂S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	118414-82-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	L-663,536			Smiles	CC(C)C1=CC2=C(C=C1)N(C(=C2SC(C)(C)C)CC(C)(C)C(=O)O)CC3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 94 mg/mL (199.11 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.350mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.780mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) PPARα COX-1 8 μM COX-2 58 μM
In vitro	Le MK-886, un inhibiteur de la protéine activatrice de la 5-lipoxygénase (FLAP), supprime puissamment la biosynthèse des leucotriènes dans les cellules intactes et est fréquemment utilisé pour définir un rôle de la voie de la 5-lipoxygénase (EC 1.13.11.34) dans des modèles cellulaires ou animaux d'inflammation, d'allergie, de cancer et de maladies cardiovasculaires. Ce composé inhibe la COX-1 isolée (IC50=8 μM) et bloque la formation des produits dérivés de la COX-1, l'acide 12(S)-hydroxy-5-cis-8,10-trans-heptadécatriénoïque (12-HHT) et le thromboxane B2 dans des plaquettes humaines lavées en réponse au collagène, ainsi qu'à l'acide arachidonique exogène (IC50=13–15 μM). La COX-2 isolée était moins affectée (IC50=58 μM), et dans les cellules A549, cette substance chimique (33 μM) n'a pas réussi à supprimer la formation de 6-cétoprostaglandine (PG)F1α dépendante de la COX-2. Il (10 μM) inhibe l'agrégation plaquettaire médiée par la COX-1 induite par le collagène ou l'acide arachidonique, tandis que l'agrégation induite par la thrombine ou l'U-46619 (indépendante de la COX) n'est pas affectée.
In vivo	Des injections i.p. quotidiennes répétées de MK-886 entraînent une phosphorylation accrue de GluR1 dans des échantillons cérébraux obtenus du cortex préfrontal. En revanche, une seule injection de ce composé n'altère pas la phosphorylation corticale de GluR1.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239910/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17349982/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11389700/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):