MK-886

N° de catalogueS8236 Lot:S823601

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Données techniques

Formule

C₂₇H₃₄ClNO₂S

Poids moléculaire

472.08

N° CAS

118414-82-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

94 mg/mL (199.11 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.350mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.780mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

MK-886 est un inhibiteur de la biosynthèse des leucotriènes, inhibant la protéine activatrice de la 5-lipoxygénase (FLAP). C'est également un antagoniste modérément puissant du PPARα.

Cibles

5-lipoxygenase-activating protein (FLAP)	PPARα	COX-1	COX-2
		8 μM	58 μM

In vitro

Le MK-886, un inhibiteur de la protéine activatrice de la 5-lipoxygénase (FLAP), supprime puissamment la biosynthèse des leucotriènes dans les cellules intactes et est fréquemment utilisé pour définir un rôle de la voie de la 5-lipoxygénase (EC 1.13.11.34) dans des modèles cellulaires ou animaux d'inflammation, d'allergie, de cancer et de maladies cardiovasculaires. Ce composé inhibe la COX-1 isolée (IC50=8 μM) et bloque la formation des produits dérivés de la COX-1, l'acide 12(S)-hydroxy-5-cis-8,10-trans-heptadécatriénoïque (12-HHT) et le thromboxane B2 dans des plaquettes humaines lavées en réponse au collagène, ainsi qu'à l'acide arachidonique exogène (IC50=13–15 μM). La COX-2 isolée était moins affectée (IC50=58 μM), et dans les cellules A549, cette substance chimique (33 μM) n'a pas réussi à supprimer la formation de 6-cétoprostaglandine (PG)F1α dépendante de la COX-2. Il (10 μM) inhibe l'agrégation plaquettaire médiée par la COX-1 induite par le collagène ou l'acide arachidonique, tandis que l'agrégation induite par la thrombine ou l'U-46619 (indépendante de la COX) n'est pas affectée.

In Vivo

Des injections i.p. quotidiennes répétées de MK-886 entraînent une phosphorylation accrue de GluR1 dans des échantillons cérébraux obtenus du cortex préfrontal. En revanche, une seule injection de ce composé n'altère pas la phosphorylation corticale de GluR1.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires A549 cells Concentrations 33 μM Temps dincubation 15 min Méthode IL-1β-stimulated A549 cells (5×10⁶/ml) are pre-incubated with MK-886 (MK, 33 μM), or vehicle (DMSO) for 15 min prior to the addition of 30 μM arachidonic acid. After 15 min at 37 °C, the amount of released 6-keto PGF1α was assessed by ELISA as described in the Materials and methods section.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux Male C57BL/6J mice Dosages 3 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
A549 cells
Concentrations
33 μM
Temps dincubation
15 min
Méthode
IL-1β-stimulated A549 cells (5×10⁶/ml) are pre-incubated with MK-886 (MK, 33 μM), or vehicle (DMSO) for 15 min prior to the addition of 30 μM arachidonic acid. After 15 min at 37 °C, the amount of released 6-keto PGF1α was assessed by ELISA as described in the Materials and methods section.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
Male C57BL/6J mice
Dosages
3 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239910/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17349982/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11389700/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Eur J Pharmacol, 2018, 826:1-8 ]

De Selleck MK-886 A été cité par 7 Publications

N-palmitoyl-d-glucosamine limits mucosal damage and VEGF-mediated angiogenesis by PPARα-dependent suppression of pAkt/mTOR/HIF1α pathway and increase in PEA levels in AOM/DSS colorectal carcinoma in mice [ Phytother Res, 2024, 10.1002/ptr.8303]	PubMed: 39235753
N-Palmitoyl-D-Glucosamine Inhibits TLR-4/NLRP3 and Improves DNBS-Induced Colon Inflammation through a PPAR-α-Dependent Mechanism [ Biomolecules, 2022, 12(8)1163]	PubMed: 36009057
Sulfated glucuronomannan hexasaccharide G6S1 enhanced lipolysis and lipophagy via PPARα pathway [ Int J Biochem Cell Biol, 2021, 139:106067]	PubMed: 34425199
The marine-derived furanone reduces intracellular lipid accumulation in vitro by targeting LXRα and PPARα [ J Cell Mol Med, 2020, 24(6):3384-3398]	PubMed: 31981312
Bexarotene Exerts Protective Effects Through Modulation of the Cerebral Vascular Smooth Muscle Cell Phenotypic Transformation by Regulating PPARγ/FLAP/LTB4 After Subarachnoid Hemorrhage in Rats. [ Cell Transplant, 2019, 28(9-10):1161-1172]	PubMed: 31010302
A novel PPARα/γ agonist, propane-2-sulfonic acid octadec-9-enyl-amide, ameliorates insulin resistance and gluconeogenesis in vivo and vitro [Ren T, et al. Eur J Pharmacol, 2018, 826:1-8]	PubMed: 29476879
Corticosteroids inhibit anti-IgE activities of specialized proresolving mediators on B cells from asthma patients. [Kim N, et al. JCI Insight, 2017, 2(3):e88588]	PubMed: 28194434

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