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Ledipasvir acetone HCV inhibiteur

N° Cat.S4434

Ledipasvir (GS-5885) acetone est l'ingrédient actif du Ledipasvir. Le Ledipasvir est un puissant inhibiteur oral actif du virus de l'hépatite C (HCV) NS5A avec un EC50 de 31 pM et 4 pM contre les réplicons GT1a et GT1b, respectivement.
Ledipasvir acetone HCV inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 947.08

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S443401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.76%
99.76

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 947.08 Formule

C52H60F2N8O7

Stockage (À partir de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1441674-54-9 -- Stockage des solutions mères

Synonymes GS-5885 acetone Smiles COC(=O)NC(C(C)C)C(=O)N1CC2(CC2)CC1C3=NC=C([NH]3)C4=CC5=C(C=C4)C6=C(C=C(C=C6)C7=CC8=C(C=C7)N=C([NH]8)C9C%10CCC(C%10)N9C(=O)C(NC(=O)OC)C(C)C)C5(F)F.CC(C)=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (105.58 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
GT1b replicon
(Cell-free assay)
4 pM(EC50)
GT1a replicon
(Cell-free assay)
31 pM(EC50)
In vitro

Ledipasvir acetone induit la clairance du HCV, inhibe les niveaux de protéine STAT3 et restaure l'expression de HNF4A.

Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT03903185 Completed
Hepatitis C Chronic|Hematologic Malignancy
Ain Shams University|Cairo University
March 1 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03639207 Withdrawn
Hepatitis C Virus
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
June 15 2018 --
NCT05091008 Completed
Hepatitis C Chronic
Mansoura University Children Hospital
March 1 2018 Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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