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N° Cat.S4717
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Autre MAO Inhibiteurs | Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin Iproniazid |
| Poids moléculaire | 147.13 | Formule | C8H5NO2 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 91-56-5 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | 2,3-Indolinedione | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 29 mg/mL
(197.1 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
MAO-B
(Cell-free assay) 14 μM
MAO
(Cell-free assay) 15 μM
MAO-A
(Cell-free assay) 58 μM
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| In vitro |
L'Isatin induit l'apoptose des cellules MCF-7. L'expression de Bcl-2 est diminuée et le rapport de Bcl-2 à Bax est significativement diminué par ce composé. Le potentiel transmembranaire mitochondrial est nettement diminué et la libération de cytochrome c dans le cytosol est élevée suite au traitement. En même temps, la caspase-9 et -3 sont stimulées, suivies par la dégradation de l'ICAD, un substrat de la caspase-3. Ce produit chimique et ses analogues inhibent la prolifération de certaines cellules cancéreuses, y compris les cellules du côlon HT29, du sein MCF-7, du poumon A549 et du mélanome UACC903, et est un double inhibiteur de la polymérisation de la tubuline et de la voie Akt.
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| In vivo |
L'Isatin est un indole endogène dont la concentration augmente en cas de stress, il inhibe la monoamine oxydase (MAO) B et améliore la bradykinésie et les niveaux de dopamine striatale dans les modèles de rats atteints de la maladie de Parkinson. Ce composé a une distribution distincte et discontinue dans le cerveau de rat et d'autres tissus ; les concentrations les plus élevées dans le cerveau se trouvent dans l'hippocampe et le cervelet. Chez les modèles de rongeurs, il a été démontré que ce produit chimique provoque un large éventail d'actions physiologiques et biologiques dose-dépendantes, telles que des effets anxiogènes et sédatifs, une dysfonction de la mémoire et une inhibition de l'apport alimentaire et hydrique. Il est important de noter qu'il franchit facilement la barrière hémato-encéphalique, de sorte qu'une dose péritonéale de 100 mg/kg entraînerait une concentration d'environ 120 μM dans le cerveau de rat. Cette concentration augmenterait encore avec des injections répétées.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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