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Furosemide sodium NKCC inhibiteur

N° Cat.S5194

Le Furosemide (Frusemide) sodium est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du Na-K-Cl cotransporter (NKCC). Le Furosemide sodium est un antagoniste sélectif de sous-type du gamma-aminobutyric acid type A (GABAA) receptor.
Furosemide sodium NKCC inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 352.73

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S519401 DMSO]71 mg/mL]false]Water]71 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.96%
99.96

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 352.73 Formule

C12H10ClN2NaO5S

 Stockage (À partir de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 41733-55-5 -- Stockage des solutions mères

Synonymes Lasix, Frusemide Sodium Smiles [Na+].N[S](=O)(=O)C1=C(Cl)C=C(NCC2=CC=CO2)C(=C1)C([O-])=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 71 mg/mL (201.28 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 71 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
NKCC
GABAA receptor
In vitro

Le Furosemide altère réversiblement les réponses aux tonalités et aux clics de la membrane basilaire de la chinchilla dans les cellules ciliées, provoquant des réductions d'amplitude de réponse qui sont les plus importantes (jusqu'à 61 dB, en moyenne 25-30 dB) à de faibles intensités de stimulus à la fréquence caractéristique (CF) et faibles ou inexistantes à des intensités élevées et à des fréquences éloignées de la CF. Le Furosemide induit également des retards de phase de réponse qui sont les plus importants à de faibles intensités de stimulus (en moyenne 77 degrés) et sont confinés aux fréquences proches de la CF.  Le Furosemide augmente de manière concentration- et temps-dépendante la formation d'oxyde nitrique et de prostacycline. Le Furosemide conduit à une libération accrue de kinines dans le surnageant des cellules.  Le Furosemide supprime réversiblement l'activité épileptiforme induite par un faible Ca2+ dans l'hippocampe propre et bloque ou réduit significativement différents types de décharges épileptiformes dans le modèle à faible Mg2+ et le modèle à 4-aminopyridine.  Le Furosemide inhibe significativement la croissance cellulaire dans les cellules MKN45, mais pas dans les cellules MKN28. Le Furosemide diminue la croissance cellulaire en retardant la progression de la phase G(1)-S dans les cellules d'adénocarcinome gastrique mal différenciées, qui présentent une expression et une activité élevées de NKCC, mais pas dans les cellules d'adénocarcinome gastrique modérément différenciées avec une faible expression et activité de NKCC. 
In vivo

Le Furosemide (0,25 à 2 mg/kg), administré 4 heures avant l'exercice, réduit la pression auriculaire droite (RAP) et la pression artérielle pulmonaire (PAP) pendant l'exercice de manière dose-dépendante chez le cheval. 
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1524299/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8663127/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138676/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06251778 Recruiting
Amyloidosis|Amyloidosis Cardiac|ATTR Amyloidosis Wild Type
Paolo Milani|IRCCS Policlinico S. Matteo
 January 26 2024 --
NCT06105255 Active not recruiting
Healthy Male
InventisBio Co. Ltd
 May 24 2023 Phase 1
NCT05915286 Suspended
End Stage Renal Disease on Dialysis
University of Alberta
 May 29 2023 Phase 4
NCT05881603 Recruiting
Cardiogenic Acute Pulmonary Edema
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion
 May 20 2023 --

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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