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CCT128930 Akt inhibiteur

Name: CCT128930
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2635
Rating: 5 (34 reviews)

N° Cat.S2635

CCT128930 est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif et sélectif de Akt2 avec une IC50 de 6 nM dans un essai sans cellules, 28 fois plus sélectif pour Akt2 que la kinase PKA étroitement apparentée. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire, des dommages à l'ADN et l'autophagy indépendamment de l'inhibition d'Akt. Une dose élevée de ce produit chimique déclenche l'apoptosis cellulaire dans les cellules HepG2.

CCT128930 Akt inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 341.84

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Contrôle qualité

Lot : S263501 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.18%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.18

Cibles apparentées	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre Akt Inhibiteurs	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) A-674563 HCl Akti-1/2

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
U87MG cells	Function assay	Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.66 nM
PC3M cells	Function assay	Inhibition of PKB in human PC3M cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.003 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	341.84	Formule	C₁₈H₂₀ClN₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	885499-61-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CN(CCC1(CC2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 25 mg/mL (73.13 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (5.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Akt2 (Cell-free assay) 6 nM p70 S6K (Cell-free assay) 120 nM PKA (Cell-free assay) 168 nM
In vitro	CCT128930 présente une activité antiproliférative marquée contre les lignées cellulaires tumorales humaines déficientes en PTEN, y compris les cellules de glioblastome humain U87MG, les cellules de cancer de la prostate humain LNCaP et les cellules de cancer de la prostate humain PC3 avec une GI50 de 6,3 μM, 0,35 μM et 1,9 μM, respectivement. De plus, ce composé provoque un arrêt en phase G1 dans les cellules de glioblastome humain U87MG nulles pour PTEN et un blocage de la voie Akt.
Kinase Assay	Tests de kinase
Kinase Assay	Le profilage contre 50 kinases humaines différentes est effectué en utilisant 10 μM de CCT128930 à une concentration d'ATP équivalente au K_m pour chaque enzyme.
In vivo	Le CCT128930 à 25 mg/kg i.p. montre un effet antitumoral marqué dans les xénogreffes de glioblastome humain U87MG PTEN-null établies avec un rapport traité:contrôle (T/C) de 48% au jour 12. Dans les xénogreffes de cancer du sein humain BT474 HER2-positives, mutantes PIK3CA, ce composé à 40 mg/kg produit également un effet antitumoral profond avec un arrêt complet de la croissance et un rapport T/C de 29% au jour 22. Ce produit chimique administré par voie i.v. atteint une concentration maximale de 6,4 μM dans le plasma et est éliminé avec une demi-vie relativement courte, un volume de distribution élevé et une clairance rapide, donnant une aire sous la courbe AUC_0-∞ de 4,6 μM·h. Administré par voie i.p., il conduit à la concentration plasmatique maximale de 1,3 μM et à l'AUC_0-∞ correspondante de 1,3 μM·h. L'administration orale de ce composé conduit à une concentration plasmatique maximale de seulement 0,43 μM et à une AUC_0-∞ correspondante faible de 0,4 μM·h.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21191045/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):