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CCG-222740 Rho inhibiteur

N° Cat.S6673

CCG-222740 est un inhibiteur de la voie Rho/MRTF. Ce composé diminue l'activation des cellules étoilées in vitro et in vivo, en réduisant les niveaux d'expression de l'actine musculaire lisse alpha (α-SMA).
CCG-222740 Rho inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 444.86

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S667301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]89 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 444.86 Formule

C23H19ClF2N2O3

Stockage (À partir de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1922098-69-8 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1C(CN(CC1(F)F)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=CO3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (200.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Rho
α-SMA
In vitro

CCG-222740 augmente les niveaux de protéines de p27 et diminue la cycline D1. Le traitement avec ce composé a diminué la viabilité cellulaire des CAF, avec une CI50 d'environ 10 μM, telle que mesurée par le test MTT. Dans le cancer du pancréas, les CAF sont l'un des principaux producteurs de protéines matricielles, y compris plusieurs isoformes de collagène. L'inhibiteur de la voie Rho/MRTF diminue les niveaux de collagens I, 2a et IV, ainsi que l'α-SMA dans les CAF dans les cellules cancéreuses. Ce traitement chimique conduit à l'exclusion de MRTF du noyau. .

In vivo

CCG-222740 réduit significativement les niveaux d' α-SMA dans le pancréas de souris KC stimulées par la caeruléine.

Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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