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CC-115 DNA-PK inhibiteur

Name: CC-115
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7891
Rating: 5 (15 reviews)

N° Cat.S7891

Le CC-115 est un double inhibiteur de la protéine kinase dépendante de l'ADN (DNA-PK) et de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) avec des valeurs IC50 de 0,013 μM et 0,021 μM, respectivement. Il possède une activité antinéoplasique potentielle.

CC-115 DNA-PK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 336.35

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre DNA-PK Inhibiteurs	Nedisertib (M3814) AZD7648 NU7441 (KU-57788) KU-0060648 VX-984 NU7026 YU238259 LTURM34 Compound 401

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	336.35	Formule	C₁₆H₁₆N₈O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1228013-15-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN1C(=O)CNC2=NC=C(N=C21)C3=C(N=C(C=C3)C4=NC=NN4)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 34 mg/mL (101.08 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.550mg/ml (10.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.500mg/ml (10.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DNA-PK (Cell-free assay) 0.013 μM mTOR (Cell-free assay) 0.021 μM PI3Kα (Cell-free assay) 0.852 μM
In vitro	Le CC-115 inhibe la voie de réparation des dommages à l'ADN et TORK dans les cellules de la LLC et induit une mort cellulaire dépendante des caspases dans les cellules de la LLC au repos. Il induit la mort cellulaire avec une IC50 de 0,51 µM. Ce composé inverse la chimiorésistance induite par le CD40. Son traitement réduit significativement l'induction de l'expression de Mcl-1, Bfl-1 et Bcl-XL lors de la stimulation par le CD40 dans les cellules de la LLC. Il bloque également la prolifération des cellules de la LLC. Dans les cellules B saines, cette substance chimique induit la mort cellulaire avec une IC50 de 0,93 µM. Lui et le NU7441 bloquent complètement la prolifération des lymphocytes T CD4+ et CD8+. Globalement, ce composé induit une cytotoxicité directe et peut bloquer les voies de signalisation importantes pour la survie, la chimiorésistance et la prolifération des cellules de la LLC dans le microenvironnement des ganglions lymphatiques.
In vivo	Le CC-115 diminue la lymphadénopathie chez les patients atteints de LLC. Ce composé présente de bons profils PK in vivo chez plusieurs espèces avec une biodisponibilité orale de 53 %, 76 % et ~100 % chez la souris, le rat et le chien, respectivement. Il possède des propriétés physico-chimiques et pharmacocinétiques favorables, démontre une inhibition in vivo de la voie mTOR et une inhibition de la croissance tumorale, ainsi qu'un bon profil de sécurité in vitro et in vivo, ce qui le rend adapté au développement clinique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27235137/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26102506/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	GI50		29088817
Western blot	p-DNA-PK / DNA-PK / p-ATM / ATM / p-NBS1 / p-AKT / AKT / p-4EBP1 / 4EBP1		29088817

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01353625	Completed	Glioblastoma Multiforme\|Squamous Cell Carcinoma of Head and Neck\|Prostate Cancer\|Ewing''s Osteosarcoma\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|Neoplasm Metastasis	Celgene	April 25 2011	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):