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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le CC-115 est un double inhibiteur de la protéine kinase dépendante de l'ADN (DNA-PK) et de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) avec des valeurs IC50 de 0,013 μM et 0,021 μM, respectivement. Il possède une activité antinéoplasique potentielle.
Cibles
DNA-PK (Cell-free assay)
mTOR (Cell-free assay)
PI3Kα (Cell-free assay)
0.013 μM
0.021 μM
0.852 μM
In vitro
Le CC-115 inhibe la voie de réparation des dommages à l'ADN et TORK dans les cellules de la LLC et induit une mort cellulaire dépendante des caspases dans les cellules de la LLC au repos. Il induit la mort cellulaire avec une IC50 de 0,51 µM. Ce composé inverse la chimiorésistance induite par le CD40. Son traitement réduit significativement l'induction de l'expression de Mcl-1, Bfl-1 et Bcl-XL lors de la stimulation par le CD40 dans les cellules de la LLC. Il bloque également la prolifération des cellules de la LLC. Dans les cellules B saines, cette substance chimique induit la mort cellulaire avec une IC50 de 0,93 µM. Lui et le NU7441 bloquent complètement la prolifération des lymphocytes T CD4+ et CD8+. Globalement, ce composé induit une cytotoxicité directe et peut bloquer les voies de signalisation importantes pour la survie, la chimiorésistance et la prolifération des cellules de la LLC dans le microenvironnement des ganglions lymphatiques.
In Vivo
Le CC-115 diminue la lymphadénopathie chez les patients atteints de LLC. Ce composé présente de bons profils PK in vivo chez plusieurs espèces avec une biodisponibilité orale de 53 %, 76 % et ~100 % chez la souris, le rat et le chien, respectivement. Il possède des propriétés physico-chimiques et pharmacocinétiques favorables, démontre une inhibition in vivo de la voie mTOR et une inhibition de la croissance tumorale, ainsi qu'un bon profil de sécurité in vitro et in vivo, ce qui le rend adapté au développement clinique.
Freshly isolated CLL cells are treated with different concentrations of CC-115 for 30 minutes. Subsequently, the cells are exposed to 5-Gy γ-radiation or treated with 10 µg/mL bleomycin (EMD Millipore, Billerica, MA) and incubated for 30 minutes, and cell lysates are made.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27235137/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26102506/
De Selleck CC-115 A été cité par 15 Publications
Targeting synthetic lethality between non-homologous end joining and radiation in very-high-risk medulloblastoma
[ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202]
Different Impacts of DNA-PK and mTOR Kinase Inhibitors in Combination with Ionizing Radiation on HNSCC and Normal Tissue Cells
[ Cells, 2024, 13(4)304]
DNA-PKcs as an upstream mediator of OCT4-induced MYC activation in small cell lung cancer
[ Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2023, 1866(2):194939]
Inhibition of mTORC1/2 and DNA-PK via CC-115 Synergizes with Carboplatin and Paclitaxel in Lung Squamous Cell Carcinoma
[ Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0053.2022]
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