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N° Cat.S7138
| Cibles apparentées | CXCR PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR |
|---|---|
| Autre Hedgehog/Smoothened Inhibiteurs | SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857 |
| Poids moléculaire | 473.57 | Formule | C30H27N5O |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1059734-66-5 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | XL139 | Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)CNC)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC4=CC=CC=C4C(=N3)C5=CC=CC=C5 | ||
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In vitro |
DMSO
: 95 mg/mL
(200.6 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Smoothened
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|---|---|
| In vitro |
BMS-833923 réduit l'activité de la voie hedgehog, diminue la prolifération cellulaire et induit l'apoptose via la voie intrinsèque dans les lignées cellulaires d'adénocarcinome œsophagien (EAC). Ce composé affecte de manière dose-dépendante la transcription des gènes signature canoniques et de la prostate hedgehog in vitro.
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Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01413906 | Completed | Cancer |
Bristol-Myers Squibb |
November 2011 | Phase 1 |
| NCT01218477 | Completed | Leukemia |
Bristol-Myers Squibb |
January 2011 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT00927875 | Completed | Small Cell Lung Carcinoma |
Bristol-Myers Squibb|Exelixis |
February 2010 | Phase 1 |
| NCT00909402 | Completed | Stomach Neoplasms|Esophageal Neoplasms |
Bristol-Myers Squibb|Exelixis |
November 2009 | Phase 1 |
| NCT00670189 | Completed | Hedgehog Pathway|Smoothened|Basal Cell Carcinoma (BCC)|Basal Cell Nevoid Syndrome (BCNS) |
Bristol-Myers Squibb|Exelixis |
July 2008 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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