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N° Cat.S1835
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HeLa 299 | Antichlamydial assay | 44 to 48 hrs | Antichlamydial activity against Chlamydia trachomatis serovar L2 infected in human HeLa 299 cells assessed as reduction in number of inclusion bodies measured after 44 to 48 hrs by DAPI staining-based HCS assay, IC50=0.727μM. | 29232584 | ||
| THP1 | Function assay | 30 mins | Drug uptake in human THP1 cells at pH 6 to 7 after 30 mins | 19564365 | ||
| THP1 | Function assay | 24 hrs | Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of verapamil | 19564365 | ||
| THP1 | Function assay | 24 hrs | Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of gemfibrozil | 19564365 | ||
| Hep2 | Antichlamydial assay | 4 ug/ml | 8 hrs | Anti-Chlamydial activity against Chlamydia trachomatis Serovar LGV-L2 infected in Hep2 cells assessed as reduction in size and number of chlamydial inclusion at 4 ug/ml treated at 8 hrs post-infection and 24 hrs later re-infecting fresh Hep2 cells monolay | 32227948 | |
| Vero E6 | Antiviral assay | 2 days | Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC50=2.12μM. | ChEMBL | ||
| Vero E6 | Antiviral assay | 2 days | Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC90=8.65μM. | ChEMBL | ||
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| Poids moléculaire | 748.98 | Formule | C38H72N2O12 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 83905-01-5 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | XZ-450,CP-62993 | Smiles | CCC1C(C(C(N(CC(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)C)O)(C)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(133.51 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
protein synthesis
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|---|---|
| In vitro |
Azithromycin réduit d'environ 40% l'expression de l'ARNm et de la protéine IL-8 dans les cellules de fibrose kystique (FK), atteignant les niveaux des cellules non-FK. Ce composé entraîne une réduction de 50% et 70% de la liaison à l'ADN de NF-kappaB et AP-1, respectivement, menant aux niveaux des cellules non-FK. Il améliore significativement l'intensité d'une molécule co-stimulatrice, CD80, sur les DCs mais pas CD86 et CD40 dans les cellules dendritiques (DCs). Ce macrolide augmente significativement la production d'IL-10 et la Clarithromycin (CAM) inhibe significativement la production d'IL-6 par les DCs. Il augmente l'IL-10 et la CAM diminue significativement les productions d'IL-2, lorsque des cellules T naïves dérivées de la rate sont co-cultivées avec des DCs traitées à l'avance avec du LPS et ces macrolides. Cet agent inhibe sélectivement l'endocytose en phase fluide de la peroxydase de raifort et du jaune lucifer dans les macrophages murins J774. Il retarde la séquestration de la transferrine liée au récepteur et des complexes immuns peroxydase-anti-peroxydase dans les puits et vésicules endocytiques de la surface cellulaire. Ce produit chimique régule à la baisse les récepteurs de la transferrine à la surface cellulaire, mais pas les récepteurs Fc gamma, en provoquant un délai majeur dans l'accessibilité des récepteurs de la transferrine internalisés à la voie de recyclage, sans ralentir l'efflux ultérieur, ce qui entraîne une redistribution du pool de surface vers un pool intracellulaire. Il s'insère dans la bicouche lipidique de DOPC, de manière à diminuer sa cohésion et à faciliter la fusion du DPPC dans la matrice fluide de DOPC.
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Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05972772 | Not yet recruiting | Infectious Disease|Therapeutics |
Lao-Oxford-Mahosot Hospital Wellcome Trust Research Unit|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit |
March 20 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05796362 | Not yet recruiting | Infectious Disease|Drug Effect|Clinical Infection |
Brigham and Women''s Hospital|Bill and Melinda Gates Foundation |
April 2023 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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