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Azithromycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibiteur

N° Cat.S1835

Azithromycin est un antibiotique qui inhibe la synthèse des protéines et est utilisé pour le traitement des infections bactériennes.
Azithromycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 748.98

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté: >97%
97

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
HeLa 299 Antichlamydial assay 44 to 48 hrs Antichlamydial activity against Chlamydia trachomatis serovar L2 infected in human HeLa 299 cells assessed as reduction in number of inclusion bodies measured after 44 to 48 hrs by DAPI staining-based HCS assay, IC50=0.727μM. 29232584
THP1 Function assay 30 mins Drug uptake in human THP1 cells at pH 6 to 7 after 30 mins 19564365
THP1 Function assay 24 hrs Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of verapamil 19564365
THP1 Function assay 24 hrs Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of gemfibrozil 19564365
Hep2 Antichlamydial assay 4 ug/ml 8 hrs Anti-Chlamydial activity against Chlamydia trachomatis Serovar LGV-L2 infected in Hep2 cells assessed as reduction in size and number of chlamydial inclusion at 4 ug/ml treated at 8 hrs post-infection and 24 hrs later re-infecting fresh Hep2 cells monolay 32227948
Vero E6 Antiviral assay 2 days Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC50=2.12μM. ChEMBL
Vero E6 Antiviral assay 2 days Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC90=8.65μM. ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 748.98 Formule

C38H72N2O12

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 83905-01-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes XZ-450,CP-62993 Smiles CCC1C(C(C(N(CC(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)C)O)(C)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (133.51 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
protein synthesis
In vitro
Azithromycin réduit d'environ 40% l'expression de l'ARNm et de la protéine IL-8 dans les cellules de fibrose kystique (FK), atteignant les niveaux des cellules non-FK. Ce composé entraîne une réduction de 50% et 70% de la liaison à l'ADN de NF-kappaB et AP-1, respectivement, menant aux niveaux des cellules non-FK. Il améliore significativement l'intensité d'une molécule co-stimulatrice, CD80, sur les DCs mais pas CD86 et CD40 dans les cellules dendritiques (DCs). Ce macrolide augmente significativement la production d'IL-10 et la Clarithromycin (CAM) inhibe significativement la production d'IL-6 par les DCs. Il augmente l'IL-10 et la CAM diminue significativement les productions d'IL-2, lorsque des cellules T naïves dérivées de la rate sont co-cultivées avec des DCs traitées à l'avance avec du LPS et ces macrolides. Cet agent inhibe sélectivement l'endocytose en phase fluide de la peroxydase de raifort et du jaune lucifer dans les macrophages murins J774. Il retarde la séquestration de la transferrine liée au récepteur et des complexes immuns peroxydase-anti-peroxydase dans les puits et vésicules endocytiques de la surface cellulaire. Ce produit chimique régule à la baisse les récepteurs de la transferrine à la surface cellulaire, mais pas les récepteurs Fc gamma, en provoquant un délai majeur dans l'accessibilité des récepteurs de la transferrine internalisés à la voie de recyclage, sans ralentir l'efflux ultérieur, ce qui entraîne une redistribution du pool de surface vers un pool intracellulaire. Il s'insère dans la bicouche lipidique de DOPC, de manière à diminuer sa cohésion et à faciliter la fusion du DPPC dans la matrice fluide de DOPC.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17537401/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05972772 Not yet recruiting
Infectious Disease|Therapeutics
Lao-Oxford-Mahosot Hospital Wellcome Trust Research Unit|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit
March 20 2024 Phase 2|Phase 3
NCT05796362 Not yet recruiting
Infectious Disease|Drug Effect|Clinical Infection
Brigham and Women''s Hospital|Bill and Melinda Gates Foundation
April 2023 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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