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Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease inhibiteur

Name: Nafamostat mesilate (FUT-175)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1386
Rating: 5 (20 reviews)

N° Cat.S1386

Le mésilate de Nafamostat (FUT-175) est un inhibiteur synthétique de la serine protease utilisé comme anticoagulant pendant l'hémodialyse. Il bloque l'activation du SARS-CoV-2 et est étudié comme nouvelle option de traitement pour le COVID-19. Ce composé atténue également l'inflammation et l'apoptose.

Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 539.58

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.81%

99.81

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Autre Serine Protease Inhibiteurs	Leupeptin Hemisulfate PMSF Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Alvelestat (AZD9668) Sivelestat sodium tetrahydrate UK-371804 HCl Fulacimstat ZK824859

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
NS0	Function assay	15 mins	Inhibition of recombinant C-terminal His10-tagged human Hepsin (R45 to L17 residues) D161E/ R162K double mutant expressed in mouse NS0 cells using Boc-QRR-AMC as substrate after 15 mins by automated fluorescence assay, IC50=0.005μM.	29701962
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells using Boc-QLR-AMC as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition by fluorescence assay, Ki=0.025μM.	25882520
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells incubated for 30 mins prior to cromogenic substrate addition by spectrophotometry, IC50=0.15μM.	25882520
MDA-MB-231	Function assay	15 mins	Inhibition of HGFA in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of c-MET phosphorylation after 15 mins by immunoblotting, EC50=0.49μM.	25408834
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	539.58	Formule	C₁₉H₁₇N₅O₂.2CH₄O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	82956-11-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (185.32 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	serine protease
In vitro	Le mésilate de Nafamostat (FUT-175) inhibe significativement la libération de bêta-thromboglobuline plaquettaire (bêta TG) à 60 et 120 min. Il prévient toute libération significative d'élastase neutrophilique; à 120 min, le complexe élastase-alpha 1-antitrypsine plasmatique est de 0,16 mg/mL dans le groupe NM et de 1,24 mg/mL dans le groupe témoin. Ce composé inhibe complètement la formation de complexes de l'inhibiteur C1 avec la kallikréine et le FXIIa. Il inhibe plusieurs protéases qui peuvent être fortement impliquées dans la physiopathologie de la coagulation intravasculaire disséminée (CIVD). Le mésilate de Nafamostat inhibe l'activité de la voie extrinsèque (génération de F.Xa médiée par TF-F.VIIa) de manière concentration-dépendante avec une IC50 de 0,1 µM. Il produit une inhibition concentration-dépendante de la composante transitoire de phase initiale des courants ASIC3 biphasiques avec une valeur d'IC50 d'environ 2,5 mM.
In vivo	Le mésilate de Nafamostat (FUT-175) (10 mg/kg) inhibe le grattage induit par la tryptase mais pas par l'histamine et la sérotonine. Il (1-10 mg/kg) produit l'inhibition dose-dépendante du grattage induit par le composé intradermique 48/80 (10 mg/site). Ce composé (10 mg/kg) supprime l'activité de la tryptase dans la peau de la souris. Il inhibe l'activation de NF-kappaB induite par la gemcitabine, améliore l'apoptose par la gemcitabine et supprime la croissance tumorale pancréatique. Combiné à la Gemcitabine, il améliore la perte de poids des souris induite par la Gemcitabine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8713783/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8029816/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826743/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):