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N° Cat.S1907
| Cibles apparentées | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
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| Autre Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibiteurs | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| Poids moléculaire | 171.15 | Formule | C6H9N3O3 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 443-48-1 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC1=NC=C(N1CCO)[N+](=O)[O-] | ||
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In vitro |
DMSO
: 34 mg/mL
(198.65 mM)
Water : 12 mg/mL (Warmed with 50℃ water bath; Ultrasonicated) Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
DNA synthesis
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| In vitro |
Le Metronidazole est relativement inactif jusqu'à ce qu'il soit métabolisé dans les cellules hôtes ou microbiennes. Il est activé lorsqu'il reçoit un électron de la ferrédoxine ou de la flavodoxine, réduit par le POR dans les bactéries anaérobies ou microaérophiles ou les parasites luminaux. Ce composé endommage les cellules en formant des adduits protéiques et d'ADN. Il a une activité contre les protozoaires comme Entamoeba histolytica, Giardia lamblia et Trichomonas vaginalis, pour lesquels le médicament est d'abord approuvé comme traitement efficace. L'activité de ce produit chimique contre la flore intestinale anaérobie a été utilisée pour la prophylaxie et le traitement des patients atteints de la maladie de Crohn qui pourraient développer une complication infectieuse. Il a joué un rôle important dans les infections liées aux anaérobies. Ce composé a une efficacité notable dans le traitement des abcès cérébraux anaérobies. Sa résistance tend à résulter d'une mutation de novo dans le gène rdxA résident, plutôt que d'un transfert latéral de gènes rdxA (ou autres) mutants provenant de souches non apparentées mais Mtzr. Il inhibe partiellement la croissance, stimule la mutation directe vers la résistance à la rifampicine chez les souches rdxA(+) (Metronidazole(s)) et aussi rdxA (Metronidazole(r)) de H. pylori, et l'expression de rdxA chez Escherichia coli entraîne une mutation équivalente induite par Mtz. Ce composé entraîne des caractéristiques de type apoptose dans les cultures en croissance de B. hominis axénique, y compris des caractéristiques morphologiques et biochimiques clés de la mort cellulaire programmée (PCD), à savoir la condensation nucléaire et l'ADN fragmenté dans le noyau, un volume cytoplasmique réduit, l'externalisation de la phosphatidylsérine et le maintien de l'intégrité de la membrane plasmique avec une perméabilité croissante.
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Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06387147 | Not yet recruiting | Acute Mesenteric Ischemia |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
September 1 2024 | Phase 3 |
| NCT05748145 | Recruiting | Colorectal Cancer |
Oncology Institute of Southern Switzerland |
September 11 2023 | Phase 2 |
| NCT04273997 | Unknown status | Pilonidal Sinus |
S.L.A. Pharma AG |
October 1 2021 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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