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Ginkgolide B PAFR antagoniste

Name: Ginkgolide B
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1343
Rating: 5 (5 reviews)

N° Cat.S1343

Le Ginkgolide B (BN52021) est un antagoniste du PAFR avec une IC50 de 3,6 μM.

Ginkgolide B PAFR antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 424.4

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	424.4	Formule	C₂₀H₂₄O₁₀	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	15291-77-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BN52021			Smiles	CC1C(=O)OC2C1(C34C(=O)OC5C3(C2O)C6(C(C5)C(C)(C)C)C(C(=O)OC6O4)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 85 mg/mL (200.28 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (5.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PAFR 3.6 μM
In vitro	Le Ginkgolide B inhibe puissamment un récepteur du facteur d'activation plaquettaire (PAF). Le traitement des PMN avec ce composé (0,5 μM -12 μM) stimule une production rapide et faible d'espèces réactives de l'oxygène déterminée par chimioluminescence. Il potentialise la réponse CL induite par le fMet-Leu-Phe et le zymosan. Cette substance chimique induit la différenciation des cellules kystiques et altère la voie de signalisation Ras/MAPK. Elle favorise la prolifération et l'expression génique endothéliale, et améliore considérablement la réponse migratoire induite par le facteur de croissance endothélial vasculaire et la capacité à s'incorporer dans les réseaux vasculaires des EPC. Elle protège les EPC de la mort cellulaire induite par le H₂O₂. Elle induit la phosphorylation de l'eNOS, de l'Akt et de la p38, ce qui favorise à son tour la prolifération et la fonction cellulaires.
In vivo	Le Ginkgolide B (2 μM) inhibe significativement la formation de kystes MDCK de manière dose-dépendante, avec une réduction allant jusqu'à 69 %. Ce composé inhibe également significativement l'élargissement des kystes dans le modèle de kyste MDCK, le modèle de kyste rénal embryonnaire et le modèle de souris PKD. L'application pré-ischémique de ce composé (50 mg/kg p.o.) réduit significativement les dommages neuronaux. 30 minutes de prétraitement avec cette substance chimique (100 mg/kg, s.c.) réduit la zone d'infarctus dans le modèle de souris d'ischémie focale. Dans les cultures primaires de neurones hippocampiques et d'astrocytes de rats nouveau-nés, ce composé (1 μM) protège les neurones contre les dommages causés par le glutamate. Il (100 μM) réduit les dommages apoptotiques induits par la staurosporine. Chez les animaux anesthésiés au pentobarbitone ou à l'éthylcarbamate, ce composé (1 mg/kg i.v. ou 10 mg/kg p.o.) inhibe la bronchoconstriction, l'augmentation de l'hématocrite et la thrombopénie et leucopénie associées induites par le PAF-acéther (33 ng/kg-100 ng/kg). À une dose de 3 mg/kg, il réduit la bronchoconstriction induite par le PAF-acéther en aérosol. Ce composé à une dose de 300 μM inhibe également la production de superoxyde par les macrophages alvéolaires stimulés par le PAF-acéther. Il bloque la formation de thromboxane déclenchée par le PAF-acéther (100 ng) injecté dans le poumon perfusé. Le prétraitement de bandes de parenchyme pulmonaire avec cette substance chimique (100 μM) inhibe partiellement la contraction induite par le PAF-acéther (0,1 μM) et supprime la libération concomitante de thromboxane. Ce composé inhibe la maturation des lésions ischémiques. Son traitement révèle une réduction marquée du volume de l'infarctus, de l'œdème cérébral et des déficits neurologiques. Ce composé inhibe également l'activation de NF-κB, de la microglie et la production de cytokines pro-inflammatoires induites par l'ischémie/reperfusion (I/R). Il réduit les niveaux de protéine Bax et augmente les niveaux de protéine Bcl-2 dans les cerveaux post-ischémiques. Cette substance chimique atténue l'agrégation plaquettaire et inhibe l'activation de la phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) et la phosphorylation d'Akt dans les plaquettes activées par la thrombine et le collagène. Elle diminue les niveaux plasmatiques de PF4 et de RANTES chez les souris ApoE^−/−. Ce composé diminue l'expression de la P-sélectine, du PF4, du RANTES et du CD40L dans la plaque aortique chez les souris ApoE^−/−. De plus, il supprime l'expression des macrophages et de la protéine d'adhésion des cellules vasculaires 1 (VCAM-1) dans les lésions aortiques chez les souris ApoE^−/−.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2820421/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22338085/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21623570/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2298830/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13130383/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3019727/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2846788/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22850444/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22662117/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):